在药物控制释放领域，微球可作为药物载体用来包封药物、对药物进行控制释放，尺寸多在一微米到数十微米范围。制备微球药物控制释放体系的材料通常包括高分子材料、高分子/无机杂化材料等。常见的制备微球的高分子载体材料包括天然高分子如明胶、羟甲基纤维素、淀粉、壳聚糖、海藻酸、丝素蛋白等，以及合成高分子如聚乳酸（PLA）、聚乳酸一羟基乙酸共聚物（PLGA）等。由于微球药物控制释放体系需要进入体内，载体材料的生物安全性就显得尤为重要，如常用的聚乳酸其体内代谢是通过水解最终被降解为二氧化碳和水，因此在人体内无积聚问题，故被广泛用作载体材料。为了提高缓释效果，其他各种改性材料也被用于微球药物控制释放体系的制备，如两亲性嵌段共聚物（如聚乙二醇-聚乳酸共聚物）、高分子/无机杂化材料（如PLGA/羟基磷灰石、海藻酸/碳酸钙）等。

微球给药系统多用于蛋白质、多肽和疫苗等药物的控制释放，通过微球药物控制释放体系可保护药物活性、减少给药次数。已有多种注射用微球药物缓释产品上市，也有多种产品处于临床试验阶段。此外，微球给药系统还被用于抗癌药物、激素类药物等药物的控制释放。

微球药物控制释放体系可通过口服、注射、吸入、栓塞（化疗）等方式给药。对口服给药，通常粒径＞10微米的微球不能被直接吸收，粒径＜10微米的微球可能被肠道集合淋巴结吸收，粒径＜1微米的亚微米粒子可被肠M细胞摄取；对肌肉注射给药，粒径＜10微米的微球会聚集到注射部位的淋巴结，而粒径＞10微米的微球多停留在注射部位；通过静脉注射进入血液的微球（粒径＜3微米）易被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬，从血液中清除到达网状内皮组织丰富的肝、脾组织；对于吸入给药，一般认为粒径＜6微米的微球可到达支气管，而粒径＜2微米的微球可进入肺泡。除了尺寸，微球药物控制释放系统的电性、亲疏水性等性质也会影响其体内的吸收。

微球的制备有多种方法，包括溶剂挥发法、复乳法、喷雾干燥法、静电喷雾法、超临界流体法等。溶剂挥发法中将高分子和药物溶解在溶剂中，在连续相（如水相）乳化，逐渐挥发掉溶剂后就得到高分子载药微球；复乳法中，先将药物分散在高分子溶液中得到初乳，再将初乳分散在连续相中得到复乳，除去溶剂后得到载药微球；喷雾干燥法中将含药和载体的溶液输送到喷嘴后，在压缩空气作用下雾化为小液滴，液滴中的溶剂挥发后得到载药微球，对于一些高温易失活的药物，可结合冷冻干燥技术，即喷雾冷冻干燥法制备；静电喷雾法是通过高压静电将包含有药物和载体材料的电喷原液喷射形成液滴，然后再在静电场、空气喷射流动、重力场等作用下使溶剂挥发，形成粒度分布较窄的微球。超临界流体法将具有良好的溶剂化能力的超临界CO₂作为溶剂应用于微球制备，可同时溶解微球载体材料和药物，避免有机溶剂的使用，利于保持药物活性。