生于阿尔达比勒，卒于大不里士。系阿尔达比勒地区苏菲派萨法维教团创立者谢赫萨菲·丁六世孙，父亲是萨法维教团谢赫海达尔，母亲阿拉姆罕·贝吉姆是白羊王朝素丹的公主。1488年，其父海达尔在战争中阵亡，随后伊斯梅尔全家遭到白羊王朝的拘禁。7岁时，被萨非教团信徒保护至吉兰，并接受系统的宗教教育，在此期间，一直与分布在安纳托利亚、南高加索以及阿尔达比勒地区的萨非教团信徒保持着密切联系。1499年成功回到萨非教团圣地所在地阿尔达比勒，并被拥立为萨非教团谢赫。1500年12月，在土库曼部落基泽勒巴什（“红头”军）军队的支持下，仅以7000人的兵力，在沙鲁尔打败白羊王朝的3万大军，为萨非王朝的建立奠定基础。

1502年，伊斯梅尔率领基泽勒巴什攻占白羊王朝首都大不里士，并以此为首都。次年自立为王，建立萨非王朝。在位期间，致力于征服伊朗全境，进而向外扩张，使萨非王朝的疆域西起叙利亚，东至阿姆河，北达高加索，南临波斯湾；宣布伊斯兰教什叶派为国教，以图维系小亚细亚和叙利亚的各部落，并与东西两方属于逊尼派的强敌-中亚的乌兹别克汗国和奥斯曼帝国相对抗。1514年，遭到奥斯曼帝国的反击。8月，他在查尔迪兰被奥斯曼素丹谢利姆一世打败，在军队中失去威望，丧失了斗志，余生在享乐中度过。1524年春，在格鲁吉亚狩猎途中生病，后在大不里士逝世。

伊斯梅尔一世学识渊博，能够写诗，对波斯文学的发展有所贡献，诗有少量流传至今。