河鲀毒素最早从河鲀卵巢中分离纯化而得，具有多种天然同系物。河鲀毒素及其同系物在自然界分布广泛，存在于一系列不同进化水平的海洋生物（甲藻、红藻、扁形虫、织纹螺、𫚥虎鱼、章鱼、海星等）和少量两栖动物（蝾螈、斑足蟾等）体内。

河鲀毒素为无色棱柱状晶体，具有多种天然同系物。理化性质比较稳定，不溶于无水乙醇、乙醚、苯等有机溶剂，微溶于水，易溶于弱酸水溶液。在中性和弱酸性条件下对热稳定，但在碱性溶液（pH＞8.5）和强酸溶液（pH＜3）中易分解。

河鲀毒素的致毒机理在于其作用于神经系统，通过对钠离子通道的阻断作用而抑制神经冲动的传导，从而引起神经麻痹、四肢瘫痪、呼吸困难等症状，中毒轻者呈现自限性，中毒重者因呼吸麻痹和循环衰竭而致死。河鲀毒素对小鼠的半致死剂量约为8微克/千克，对体重50千克人的最小口服致死剂量约为2毫克。河鲀毒素的毒力单位为鼠单位（mouse unit，MU，1MU≈0.22微克），1MU指30分钟杀死一只20克雄性小鼠的毒素量。 

由于河鲀毒素的强毒性和稳定性，一般烹调手段难以破坏，中毒后也缺乏有效的解救措施，使得中国的河鲀加工经营受限。1990年，中华人民共和国卫生部（今中华人民共和国国家卫生健康委员会）出台了《水产品卫生管理办法》，禁止河豚（鲀）流入市场；2010年，该法规被废止。2011年，国家食品药品监督管理局（今国家市场监督管理总局）发出《关于餐饮服务提供者经营河豚（鲀）鱼有关问题的通知》，指出“在国家有关政策调整前，严禁任何餐饮服务提供者加工制作鲜河豚（鲀）鱼”。2016年，农业部办公厅、国家食品药品监督管理总局联合发布了《关于有条件放开养殖红鳍东方鲀和养殖暗纹东方鲀加工经营的通知》，指出先行有条件地放开养殖红鳍东方鲀和养殖暗纹东方鲀两个品种产品的加工经营。红鳍东方鲀和暗纹东方鲀是人工养殖时间最长、控毒养殖技术和出口内销市场最为成熟的两个品种。农业部“河豚（鲀）鱼安全利用协作组”开展的相关研究表明，养殖河鲀的毒性含量明显降低，且经过无毒加工处理，可安全食用。该文件的正式出台，标志着禁吃26年的河鲀将合法地走上消费者餐桌。

国际上，河鲀的食用以中国、日本和韩国为主，相关的河鲀毒素限量规定为：日本厚生劳动省《食品卫生检查指针》中规定“经判断毒力在10鼠单位/克（约为2.2毫克/千克）以下的食品即使食用也不会给健康造成危害”；中华人民共和国农办渔〔2016〕53号文规定“河鲀产品的河鲀毒素含量不得超过2.2毫克/千克（以鲜品计）”。

河鲀毒素检测共分四大类：①生物检测法。通过测试生物对毒性反应的症状及死亡时间测定毒性大小，以小鼠生物测定法为主。②理化检测法。基于河鲀毒素的理化性质，采用不同仪器对河鲀毒素进行浓度测定，主要有色谱法、液相色谱—串联质谱法及荧光测试法等。③免疫学方法。包括酶联免疫吸附法和免疫层析法等。④传感器方法。基于微生物、细胞等生物敏感因子对毒素的响应，有微生物传感器法、细胞传感器法和组织生物传感器法等。小鼠生物法作为经典的标准方法，应用最为广泛；免疫学方法和传感器方法作为筛选方法，可实现快速检测；理化方法采用精密的仪器设备，灵敏度和准确度高，尤其是液相色谱—串联质谱法作为确证技术已纳入食品安全国家标准（GB 5009.206—2016），是今后河鲀毒素检测方法的发展趋势。

合理使用河鲀毒素可阻滞神经的过度兴奋，具有镇痛、降压、抗心律失常、局麻及抑瘤等药理作用，也是神经生理学和肌肉生理学研究的有用工具。