分子核医学是核医学与分子生物学的深入发展和相互融合而形成的新型学科，发展非常迅速。最有发展前景的技术主要有代谢显像、受体显像、微型抗体的放射免疫显像和基因显像等。这些伴随着生物学技术的发展而建立起来的新型显像方法，促进了分子核医学的形成，从而也为医学影像技术走向“分子影像”时代迈出了第一步。

美国能源部于1992年主持召开了一次分子核医学学术研讨会，于1995年在核医学杂志以分子核医学增刊发表了相关论文。分子核医学是在传统核医学基础上，不断注入分子技术发展形成的。2001年5月，王世真主编的《分子核医学》第一版出版发行。为适应分子核医学发展，2002年《欧洲核医学杂志》更名为《欧洲核医学与分子影像杂志》。2012年“美国核医学会”更名为“美国核医学与分子影像学会”。2012年《中华核医学杂志》更名为《中华核医学与分子影像杂志》。

分子生物学的理论和技术的不断进步，带动了分子核医学的发展，也促进了核技术在医学领域的应用，包括核素生产、标记、检测技术、检测仪器等的发展。

①分子核医学不再从器官角度，而是从生理、生化的角度，并深入至分子水平去认识疾病，它要回答的是有关细胞信息传导、基因表达、生化代谢等方面的问题。因此，在临床上出现明显的解剖和功能改变之前的几周或几个月，分子核医学就能提供疾病变化的分子信息。 

②通过利用特定的放射性示踪剂，分子核医学可以提供一个观察细胞间和细胞内的生化过程变化的窗口。通过这个窗口，可以将以生理功能或代谢异常的疾病与其相应的基因型联系起来，从而对疾病的认识、诊断和治疗提高到一个新的水平，可使相关疾病诊断与治疗更具针对性。  

因此，分子核医学能在分子水平认识疾病发生机制、提高诊断与治疗水平、改善预后、节约医疗费用。

核医学分子影像是分子影像应用最成熟的技术，以核医学成像技术SPECT/CT、PET/CT、PET/MRI为代表的分子影像得到了快速的发展，特别是PET分子影像的研究与应用显示了很大的发展优势。

有较大应用前景的分子核医学有代谢显像、受体显像、基因显像、免疫显像、凋亡显像等核医学分子显像，以及相应的核医学分子靶向治疗。

①代谢显像，临床核医学应用最为广泛、成熟的核医学技术之一，包括葡萄糖代谢显像、氨基酸或蛋白质代谢显像、磷脂或核酸代谢显像等。其中葡萄糖代谢显像应用最为广泛，¹⁸F-FDG（2-Fluorine-18-Fluoro-2-deeoxy-D-glucose，2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖）被称作世纪分子。¹⁸F-FDG是葡萄糖的类似物，是临床最常用的显像剂。绝大多数恶性肿瘤细胞糖酵解作用明显增强，肿瘤细胞内可积聚大量¹⁸F-FDG，经PET显像可显示肿瘤的部位、形态、大小、数量及肿瘤内的放射性分布。¹⁸F-FDG主要用于肿瘤良、恶性的鉴别诊断、临床分期、评价疗效、监测复发及预后判断等。

②放射免疫显像，将放射性核素标记特定的单克隆抗体，注入体内后，能够特异地与靶抗原结合而显像。基因工程技术生产的微型抗体、纳米抗体是放射免疫显像剂研究的亮点。

③受体显像，利用放射性核素标记配体或配体类似物与靶组织高亲和力的特异受体结合，显示受体空间分布、密度和亲和力的大小。核医学受体显像为在生理情况下研究人体受体的分布（定位）、数量（密度）和功能（亲和力）提供了唯一的、无创伤性手段。多肽类受体显像包括生长抑素受体显像、胆囊收缩素受体显像、胃泌素释放肽受体显像和神经受体显像等。类固醇受体显像包括雌激素受体显像、孕酮受体显像和雄激素受体显像等。小分子受体显像包括叶酸受体显像、σ受体显像、多巴胺受体显像、5-羟色胺受体显像和阿片受体显像等。

④基因显像，包括反义基因显像和报告基因显像。反义基因显像是利于核酸碱基互补原理，用放射性核素标记人工合成的反义寡核苷酸，并将其引入人体，与体内相应的靶基因结合，显示特异性癌基因过度表达的癌组织或者治疗后抑癌基因的表达水平，对特异的靶基因进行定位、定量分析，体外观察基因水平早期、定性诊断、评价疗效。报告基因显像是利用基因融合、双顺反子、双启动子等重组技术，构建表达报告基因的腺病毒载体，导入靶细胞或组织内，然后注射与报告基因偶合的核素标记的探针，进行显像，可无创伤、重复地定量显示报告基因表达。

⑤凋亡显像，对生物体内细胞凋亡过程进行的显像探测。细胞凋亡指为维持内环境稳定，由基因控制的细胞自主有序地死亡。与细胞坏死不同，细胞凋亡不是一个被动的过程，而是主动过程，它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等作用，是一种为更好地适应生存环境而主动争取的一种死亡过程。细胞凋亡是细胞的一种基本生物学现象，在生物体的进化、内环境的稳定以及多个系统的发育中起着重要作用。凋亡过程的紊乱与许多疾病的发生有直接或间接的关系，如肿瘤、自身免疫性疾病等。因此，对细胞凋亡过程进行探测对于了解疾病发生的机制，研发疾病治疗药物具有重要意义。

放射性核素标记的分子靶向治疗是分子核医学的重要内容，放射免疫治疗、受体介导放射性核素治疗、基因介导放射性核素治疗为多种疾病提供了有效的治疗方法。

①放射免疫治疗，是应用放射性核素标记的单克隆抗体治疗肿瘤的方法。放射免疫治疗利用高剂量放射性射线照射治疗肿瘤细胞，减少对正常细胞的辐射。多种肿瘤经放射免疫治疗取得了持久的缓解效果。

②受体介导放射性核素治疗，是利用放射性核素标记的特异配体，通过配体和受体之间的特异结合，使大量放射性核素浓聚于病灶，达到内照射治疗的目的。研究较多的有生长抑素受体、血管活性肠肽受体、叶酸受体、肿瘤坏死因子受体等介导的放射性核素治疗。

③基因介导的核素治疗，是将基因治疗与放射性核素内照射治疗相结合，基因介导的放射性核素治疗可通过“交叉火力”，克服单纯基因治疗存在的问题，明显提高疗效。基因介导的核素治疗主要包括放射性反义治疗和基因转染介导的核素治疗。 

分子核医学是核医学发展的未来。中国“十三五规划”高端装备创新发展工程中要求重点研制核医学PET/CT等影像设备。2016年国务院办公厅发布关于促进医药产业健康发展的指导意见，要求研制核医学影像设备PET/CT及PET/MRI。中国已经有多家企业研发销售PET/CT设备，部分国产化PET/CT性能优于国外同期品牌。同时分子核医学也取得了很大发展，SPECT/CT、PET/CT、PET/MRI安装台数逐年增加，国际影响力越来越大。

核医学分子影像、融合影像、精准医学有很好的应用前景。已经成为国家战略，得到社会广泛关注，政府高度重视，具有不可替代的临床价值。