与未分级肝素(UFH)相比,那曲肝素钙在体外具有明显的抗凝血因子FⅩa活性(97~130单位/毫升)和较低的抗凝血因子Ⅱa或抗凝血酶活性(30单位/毫升),抗凝血因子FXa活性与抗凝血因子Ⅱa活性比值为2.5~4.0。
那曲肝素钙
那曲肝素钙由猪源未分级肝素(Unfranctionaed heparin; UFH)经亚硝酸解聚及分级分离制得的物质。
- 英文名称
- Nadroparin calcium
- 所属学科
- 现代医学
那曲肝素钙1986年在法国上市,临床上用于预防血栓生成。在治疗中具有快速和持续的抗血栓形成作用。
那曲肝素钙是一种新型的抗血栓形成药物,具有明显的抗Ⅹa因子活性,较弱的抗凝血因子Ⅱa或抗凝血酶活性,可溶解血栓,能抑制凝血活素形成,并能对抗已形成的凝血活素,抑制凝血酶原转化为凝血酶,降低凝血酶的活性,以阻止血小板聚集,改善血流动力学状况,但对血液凝固性和血小板功能无明显影响。皮下注射生物利用度高、半衰期长、抗血栓效果突出。
那曲肝素钙的适应证主要包括:①预防和治疗血栓栓塞性疾病,特别是预防普通外科手术或骨科手术时的血栓栓塞性疾病。还可治疗已形成的深静脉血栓。②在血液透析中预防体外循环过程中的血凝块形成。③联合阿司匹林用于不稳定性心绞痛和非Q波性心肌梗塞急性期的治疗。
①手术中预防血栓栓塞性疾病。
普外手术:每天1次,每次0.3毫升,通常至少持续7天,整个危险期应预防性用药,直至患者可以下床活动。普外手术首剂应在术前2~4小时用药。
骨科手术:首剂应于术前12小时及术后12小时给予,治疗至少持续10天。
重症监护病房(ICU)患者预防血栓性疾病:体重小于等于70千克者,0.4毫升,每天1次;体重大于70千克者,0.6毫升,每天1次。
治疗血栓栓塞性疾病:0.1毫升/10千克,每天2次,间隔12小时给予,通常疗程为10天。
②动脉注射:血液透析时抗凝,可根据体重决定使用的剂量,并在血液透析开始时通过动脉端单次给予。体重小于50千克,0.3毫升;51~69千克,0.4毫升;大于70千克,0.6毫升。如有出血危险,可将标准剂量减半。如血透析超过4小时,可再给予小剂量那曲肝素钙,随后,血透所用剂量应根据初次血透观察到的效果进行调整。
③肾功能不全时应减少那曲肝素钙的剂量。
下列人员使用时应严格控制:肾功能不全者;对未分离肝素有过敏史者;接受硬脊膜外、脊髓麻醉或脊椎穿刺术者(硬膜外或脊髓血肿有导致瘫痪的危险)。
药物对老人的影响:那曲肝素钙在老年人中清除率稍有减慢,但若肾功能在正常范围内,则不必改变预防治疗时的使用剂量和注射时间。
用药前后及用药时应当检查或监测:应定期进行血小板计数、血细胞比容(红细胞压积)、血红蛋白、大便潜血、血脂、肝肾功能的检测。长期治疗应检测骨密度。对肾功能损害和正在进行血栓栓塞治疗的患者,建议监测血浆抗Ⅹa因子活性。对于高危患者应考虑监测抗Ⅱa因子的活性。
药物过量的处理:通过静脉缓慢注射鱼精蛋白(硫酸鱼精蛋白或盐酸鱼精蛋白)来中和。根据情况决定所需的鱼精蛋白剂量。使用过的肝素剂量:0.6毫升鱼精蛋白(625抗肝素单位:AHU)中和0.1毫升(2500抗Ⅹa因子单位)的那曲肝素钙。考虑肝素注射后经过的时间,可适当酌情减少鱼精蛋白用量。
那曲肝素钙不能用于肌内注射。
扩展阅读
- 凌沛学,何兆雄,姬胜利.肝素.北京:中国轻工业出版社,2015.