自1975年用杂交瘤技术制备单克隆抗体以来，治疗性抗体研究获得了快速发展。最早的抗体药物是鼠源抗体，但鼠源抗体对病人具有很强的免疫原性，会出现人抗鼠免疫球蛋白抗体，影响疗效。为了解决这个问题，出现了人/鼠嵌合抗体技术，将鼠源抗体的可变区基因连接到人抗体恒定区基因上，人源化程度可达70%，减少了免疫原性；为了进一步降低鼠源抗体的免疫原性，在上世纪八十年代末发展出了抗体人源化技术，该技术将鼠源抗体的互补决定区（CDR）移植到人源的抗体框架区上，使抗体人源化程度到90%或者更高。由于简单的CDR移植经常会降低抗体的亲和力，因此以后涌现了许多不同的技术予以补充，以提高人源化抗体的亲和力和特异性。

抗体人源化技术大大促进了治疗性抗体的发展，在抗体药物发展史上具有重要意义，多个重要的抗体药物都是人源化抗体，例如靶向Her2用于乳腺癌等肿瘤的单克隆抗体药物曲妥珠单抗（Trastuzumab）、靶向血管内皮细胞生长因子（VEGF）用于治疗结直肠癌等肿瘤的单克隆药物贝伐珠单抗（Bevacizumab）等。

随着抗体技术的发展，后来出现了完全人源序列的单克隆抗体，即全人源单克隆抗体（Fully human antibody）。全人源抗体脱离了对鼠源抗体的依赖，可以通过噬菌体展示技术、核糖体展示技术、B细胞单细胞基因克隆及人免疫球蛋白转基因小鼠等技术获得。

人源化抗体和全人源抗体是治疗性抗体研发的两个主流技术。虽然从理论上说，全人源抗体在消除抗体免疫原性上更具优势，但临床试验发现大多数人源化抗体不存在免疫原性问题，而有些全人源抗体也存在较强的免疫原性。因此，无论用何种技术制备抗体药物，都需要在临床试验中检测其免疫原性，检测病人体内是否产生抗药抗体（ADA）。