根据作用部位不同,烟碱型胆碱受体阻断药可分为两类:①神经节阻滞药;②神经肌肉阻滞药。
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/nicotinic cholinoceptor blocking drugs/
最后更新 2024-03-12
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可阻碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与神经节运动终板上的N胆碱受体结合,表现出相应部位胆碱能神经阻断和抑制效应的药物。
- 英文名称
- nicotinic cholinoceptor blocking drugs
- 所属学科
- 现代医学
又称NN受体阻断药,能选择性地与NN胆碱受体结合,竞争性地拮抗ACh对神经节后细胞NN受体的兴奋作用,从而阻断神经冲动在神经节中的传递。曾用于高血压的急症治疗,但不良反应较多,反复应用易产生耐受性,现在已被其他降压药取代。较常用的药物有美卡拉明(美加明)和樟磺咪芬,用于麻醉时控制血压,以减少手术区出血。
又称NM受体阻断药,能选择性拮抗神经肌肉接头处乙酰胆碱对NM胆碱受体的激动作用,阻断神经冲动向骨骼肌的传递,使骨骼肌松弛。属于肌松药中的一种,可作为麻醉辅助剂用于全身麻醉。应用肌松药后,可在较浅的全身麻醉下,获得外科手术所需的肌肉松弛度,因此能减少全麻药的用量。按其作用机制不同,可将其分为两类:除极型神经肌肉阻滞药和非除极型神经肌肉阻滞药。
这类药物分子结构与乙酰胆碱相似,与神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体有较强亲和力,可产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用,持续结合引起Na+道关闭,除极变复极化,使神经肌肉接头的NM受体不能对乙酰胆碱起反应,骨骼肌因而松弛。其特点为:①最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关;②连续用药可产生快速耐受性;③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之;④治疗剂量无神经节阻滞作用。代表药:琥珀胆碱。
又称竞争型神经肌肉阻滞药。这类药物能与乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体,竞争性阻断乙酰胆碱的除极化作用,使骨骼肌松弛。其特点为:①起效慢;②持续时间长;③抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。代表药:筒箭毒碱。
扩展阅读
- 黄志力.药理学.上海:复旦大学出版社,2016.
- BRUNTON L L, CHABNER B A, KNOLLMANN B C.Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.12th ed.New York:McGraw-Hill,2011.