口服吸收迅速，生物利用度高，分布广泛，全身组织体液均有存在，能透过胎盘和血脑屏障。

对大多数厌氧菌具有良好的抗菌作用，还对毛滴虫、阿米巴原虫等病原体有很强的作用。用于治疗阴道滴虫病、细菌性阴道病、阿米巴病及多种厌氧菌引起的感染。①抗阿米巴虫作用，肠内肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，对急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴感染效果显著。②抗滴虫作用，对阴道毛滴虫有直接杀灭作用，对阴道内正常菌群无影响。③抗厌氧菌作用，对革兰氏阴性和革兰氏阳性厌氧菌的杆菌和球菌均有效。用于各种厌氧菌感染，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。④抗贾第鞭毛虫作用，对贾第鞭毛虫感染效果显著。甲硝唑治疗剂量下不良反应轻而少，常见的是口腔金属味。极少数患者服药后出现共济失调和惊厥等神经系统症状。用药期间要严格禁酒，避免饮用含酒精的饮料，因饮酒可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。孕妇禁用。