优势药物晶型的重要条件之一是具有良好的生物学活性和临床治疗效果。由于不同药物晶型的物理与化学性质和生物学活性等存在显著差异,从而影响到药品的临床作用及药品安全性。优势药物晶型应该是一种可以产生最佳临床疗效的药物晶型存在形式,这种优势药物晶型与其他晶型固体物质状态具有更高的安全性和临床有效性特征。
优势药物晶型的另一必备条件是晶型物质的稳定性。由于固体化学物质不同晶型的物理性质存在差异,尤其是其能量状态有明显的不同,其稳定性也有所不同。因此,选择符合制药要求的晶型稳定性,是选择优势药物晶型的重要条件。对于物质的晶型稳定性,在药物制备过程中由于工艺条件的变化和辅料的应用,会直接影响药物晶型稳定性,所以,优势药物晶型的稳定性是指在复杂条件下的综合稳定性。
优势药物晶型除上述的必备条件外,还应具备的条件包括:药物制备工艺可实施性和质量可控制性。工艺可实施涉及晶型制备的技术和条件,需要进行全面的研究,而质量可控制性则指可以有效控制药物制剂中的晶型状态。
优势药物晶型的研究内容包括药物晶型状态的理化性质、生物活性、制备技术、控制条件等方面。评价优势药物晶型是一项涉及化学、分析、生物等多学科的复杂研究任务。
根据物质的稳定性可将晶型物质分为稳定状态、亚稳定状态和不稳定状态。对固体化学药物的基本要求是药品应具有良好的稳定性。因此,在研究固体化学药物的多晶型时,晶型的稳定性是研究的重要内容之一。考察各种晶型固体物质的稳定性不仅需要观察原料药存放期间的稳定性,而且还要观察在温度、湿度、光线、压力等条件下的晶型稳定性。优势药物晶型应选择晶型稳定性好的固体物质状态作为新药开发原料,以保证药品在制备、运输、贮藏及保存过程中不会发生转晶现象而影响到药品质量。
优势药物晶型将是世界药学领域中多晶型固体化学药物研制的发展方向,这是由于基于优势药物晶型的药品较其他晶型药品具有更高的临床有效性、产品稳定性及安全性。对于同一种药物,应用优势药物晶型制备成固体制剂,理论上可以达到最佳的药物状态。随着人们对晶型药物认识的不断深入和晶型药物研究技术的进步和发展,优势药物晶型的研究将会受到更广泛的重视和应用。