中国古代对酶的利用可以追溯到4000年前的夏禹时代，当时的酿酒技术就是利用存在于酒曲中微生物的淀粉酶系和酒化酶系。公元前10世纪左右，利用豆类制造豆酱是中国民间盛行的技术，其原理主要是利用霉菌产生的蛋白酶水解豆类蛋白。西方最早有关酶利用的记载是约6000年前，古巴比伦人利用麦芽酿酒。酶的现代史可以追溯到1833年。在Annales de Chemie et de Physique期刊上，A.帕扬^[注]和J.-F.佩尔索^[注]描述了从大麦的麦芽中分离淀粉酶的过程，并将之命名为淀粉酶。和麦芽一样，该产物将糊化淀粉转变成糖——麦芽糖。1835年，瑞典的J.J.贝采利乌斯首次证明了麦芽提取物能够比硫酸更有效地降解淀粉，并将这一过程称为催化。这是首次在植物中发现酶的存在并且初步验证功能。1836年德国生理学家T.A.H.施万^[注]在研究消化过程时，分离出一种在胃内消化蛋白的物质，将它命名为胃蛋白酶。

酶是生物催化剂，与非酶催化剂相比，具有不同的催化特性，主要表现在专一性、高效性和活性可调节性等方面。酶催化的专一性是指酶对它所催化的反应及其底物有严格的选择性，即一种酶只能催化一种或一类反应。例如，淀粉酶只能催化淀粉水解，蛋白酶只能催化蛋白质水解，而无机催化剂，如酸或碱，既催化淀粉水解，也催化蛋白质或其他物质水解，对作用物的水解并无特异性。根据酶对底物结构选择的严格程度不同，酶的专一性又可分为绝对专一性、相对专一性和立体构型专一性。酶催化反应与一般催化反应不同，它可以在常温、常压和温和的酸碱度下高效地进行。一个酶分子在1分钟内能引起数百万个底物分子转化为产物，酶的催化能力比一般催化剂的催化能力高10³～10¹³倍。酶的另一重要特征是其催化活性受到多种因素的调节控制，从而使生命活动中的各个化学反应具有有序性，这也是其区别于化学催化剂的重要特征。例如，酶活性的激素调节，这是一类由激素通过与细胞膜或受体结合而对某些酶的专一性进行调节的。

酶不仅是研究的重要对象，也是重要的研究工具。DNA重组技术的实现和发展与酶相关，即限制性核酸内切酶、DNA连接酶，逆转录酶，以及Taq DNA聚合酶的发现。1985年美国生物化学家K.B.穆利斯等发明了具有划时代意义的聚合酶链式反应（PCR），此后几年时间该研究小组致力于DNA聚合酶的研究，直到1988年Taq DNA聚合酶的发现才使得PCR反应广泛运用于生命科学各个领域。