眼用制剂指直接作用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。可分为眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用凝胶剂、眼用乳膏剂)和眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)。眼用制剂在临床上常作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断用;有的还可起到润滑和代替泪液的作用。
眼用制剂虽属外用剂型,但其质量要求类似注射剂,对pH、渗透压、无菌等有相应的要求,参照《中华人民共和国药典》制剂通则,眼用制剂通用检查分析项目与要求如下。
无菌。眼睛是机体中最敏感而重要的器官之一,正常人的泪液含有溶菌酶,故有杀菌作用,同时泪液不断冲刷眼部,使眼部保持清洁无菌。无菌是眼用制剂的固有要求,眼用制剂均需进行无菌检查。此外,对眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂要绝对无菌,不得加入抑菌剂,以防止抑菌剂刺激眼内组织。
渗透压摩尔浓度。眼球能适应渗透压范围相当于0.5%~1.6%的氯化钠溶液,超过2%有明显不适感,水溶液型滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应对渗透压摩尔浓度进行测定。
pH。眼睛可耐受的pH值为5.0~9.0,pH值6.0~8.0时无不适感觉,pH值小于5.0或大于11.4时对眼都有刺激性,滴眼剂和洗眼剂pH值最好与泪液相同,如《中国药典》要求双黄连滴眼剂的pH应在6.0~7.0。
可见异物。眼用液体制剂应对该项进行检查。供试品中不得检出金属屑、玻璃屑、长度超过2毫米的纤维、最大粒径超过2毫米的块状物及静置一定时间后轻轻旋转时肉眼可见的烟雾状微粒沉积物、无法计数的微粒群或摇不散的沉淀,以及在规定时间内较难计数的蛋白质絮状物等明显可见异物。
沉降体积比。此项目是为考察混悬制剂的混悬程度,制剂中添加的助悬剂不但要保证良好的助悬效果,还要具有流动性。混悬型滴眼剂沉降物不应结块或聚集,经振摇应易再分散,沉降体积比不低于0.90。
粒度。含饮片原粉的眼用制剂和混悬型眼用制剂应对该项进行检查,若粒径过大,易产生刺激性,甚至损伤角膜。
金属性异物。眼用半固体制剂进行该项检查,在显微镜下检视不小于50微米并具光泽的金属性异物数。
装量。单剂量包装的眼用液体制剂应检查装量。滴眼剂的装量应不超过10毫升,洗眼剂每个容器的装量不超过200毫升。眼用半固体制剂每个容器的装量不应超过5克。
重(装)量差异。单剂量包装的眼用固体和半固体制剂应检查装量差异。
除以上检查项外,各品种应按该品种标准项下,进行如性状、鉴别、含量、检查等分析项目。此外,眼用制剂还应符合相应剂型通则下有关规定,如眼用凝胶剂还应符合凝胶剂规定。