是一种核膜结合酶，以NAPDH为辅助因子可以催化内源性睾酮转换成双氢睾酮，双氢睾酮与雄激素受体（AR）结合后进入细胞核，再与DNA受体结合，激活相应基因转录，合成特异性蛋白。5α-还原酶引起的双氢睾酮浓度升高在许多生理病理状态和疾病的发生中起到关键作用，如良性前列腺肥大、前列腺癌、痤疮和男性型脱发等。5α-还原酶有3种亚型5种异构体，1型主要分布在肝脏、毛囊和皮肤皮下腺体；2型主要分布前列腺及外生殖器皮肤。5α-还原酶缺乏，特别是2型5α-还原酶缺陷（由2型5α-还原酶基因突变引起）会引起睾酮不能转变成双氢睾酮，而双氢睾酮是决定男性外生殖器分化发育的主要激素，故2型5α-还原酶缺陷会引起男性外生殖器呈两性畸形。5α-还原酶缺陷治疗主要通过双氢睾酮治疗。5α-还原酶抑制剂可用于良性前列腺增生、痤疮和男人型脱发的治疗，并且已经应用于前列腺癌高危人群的预防性治疗。