控制释放施药法的作用原理可分为两大类，即物理途径（physical mechanism）和化学途径（chemical mechanism）。物理途径主要有溶解、扩散、渗透和离子交换等；化学途径则通过有效成分或者酶降解实现。物理途径中，溶解可分为包封溶解系统和基质溶解系统两大类，前者利用包覆有效成分的外壳载体逐步降解实现控制释放，有效成分释放速率与载体在环境介质中溶蚀速率有直接关系，其典型的缓释体系为胶囊；而后者则将有效成分均匀分散在载体基质中，随着载体的降解，药物有效成分逐渐被释放，而随着基质的缩小，药物有效成分的释放速率逐渐降低，因此后者的释药方式属于非零级药物有效成分释放，典型的释放体现为微球。

控制释放体系较常规自由释放体系相比，有七个方面的显著优点：①能够有效延长活性物质的释放时间，降低其释放速率，进而增强作用效果。②控制释放体系可降低活性物质自身的挥发和降解等，从而减少不必要的损失，有效提高其利用率。③可以有效地减少活性物质的使用含量和使用次数，从而降低对环境或生物体的污染和毒性。④掩蔽活性物质的不良性质如刺激性气味等。⑤控制释放体系能够提高活性物质的物化稳定性能，易于贮存和运输。⑥活性物质与其敏感环境隔离，保护活性物质、扩大某些活性成分的应用范围。⑦控制释放体系使活性成分在一定的时间内维持其有效浓度，提高作用性能。

农药缓控释剂形式中最常见的一种制剂形式，其技术含量在农药制剂中是最高的一种。其基本原理就是将原药乳化分散成粒径为几个至几十个微米的微粒，然后通过相应的方法在原药微粒表面形成具有一定厚度和强度的聚合物膜，聚合物膜释放活性物质是通过渗透、扩散等方式，所以可以调节聚合物膜组成、厚度、强度和孔径等控制释放速度。微胶囊制剂因其壁材的包裹作用，使农药分解和损失大大降低，并显著地提高了其稳定性能；同时减少了有效成分的挥发，延长了活性物质的作用时间、提高了农药利用率、减少了施药量和施药频率，降低了高毒农药的危害。微胶囊中农药活性成分的释放通过三种机制实现：①通过选择合适的壁材和控制制备条件利用囊膜的扩散渗透，具有控制释放的功能，对于微胶囊最为重要。②囊膜的破裂促成局部胶囊中活性成分的完全释放，对于微胶囊杀虫剂和杀鼠剂也具有明显的意义，因为害虫和鼠类的咀嚼或践踏会造成部分囊膜破裂，有利于药效的充分发挥。③通过有意识的选择壁材和包裹方法，使囊膜受热、溶剂、酶、微生物等影响而破坏，释放所包裹的物质，可使芯材在指定的pH、温度、湿度下释放。

药物分散或包埋在高分子材料中而形成的球状实体，是原药夹杂在载体高分子材料网络中而形成的符合球体，其粒径范围一般在1～250微米，微球是一类均相分散体系，其有效成分均匀分散于整个球体的载体中。纳米囊和纳米球的粒径以纳米计，一般在1～100纳米，而一般的微囊和微球以微米计。微球中有效成分的释放机制：①在施药初期，分布在微球表面的活性成分直接扩散到环境中，是导致施药初期突释的主要原因。②微球进入环境后，载体材料因吸水会导致溶胀，聚合物的孔径变大，内部的活性成分会通过溶胀后产生的孔道扩散到环境中。③对于可降解的载体材料来说，聚合物的降解后释放是活性物质释放的主要方式，聚合物在环境中通过水解、微生物降解等途径逐渐分解，包裹在聚合物内部的活性成分被缓慢释放出来。影响微球释放的影响因素有微球粒径、环境因素（土壤微生物、土壤pH、土温、土壤水分等）。一般来说，释放时间与微球粒径呈正比，随着微球粒径增大，释放时间长。其原因为微球的粒径越小，总比表面积增大，活性成分向外渗透的面积也增大，所以释药速度加快。

环境条件对有效成分的释放速率具有较大的影响。环境因素影响载体的性能，使载体孔径变大，分子间作用力变弱等，使有效成分得以释放。环境湿度使载体产生渗透压，高湿度促使水分渗入载体中，导致载体内外产生浓度差，有效成分顺着浓度梯度进行扩散。通过分析缓释剂的释放机制，可以有选择地筛选载体，从而更好地对目标有效成分进行控制释放，提高有效成分利用率，延长农药的持效期。实际上，有效成分释放过程一般是溶出、扩散，溶蚀或扩散与溶出相结合的形式进行。

缓释剂有效成分释放速率测定的方法包括动态释放和静态释放。动态释放包括淋溶法，即将有效成分装载到柱子中，通过洗脱液以一定的流速进行洗脱，定时取样分析有效成分的释放量。静态释放包括培养法、离心法和透析袋法。三者有共同之处，即将缓释制剂置于释放介质中，不同的是取样时培养法取出含药介质直接测定，并补足介质，该方法每次都会损失部分缓释剂；离心法是指将缓释剂介质进行离心取上清液测定并将沉淀物重新用介质悬浮的方法，该方法反复离心、悬浮可能会破坏缓释体系本身，从而影响有效成分的释放；透析袋法将缓释剂置于透析袋中，每隔一段时间取外部介质进行测定，该方法缺点是透析袋会阻止有效成分的扩散。进行缓释制剂释放速率测定时，所用介质需满足有效成分释放的漏槽条件，即所用介质能够溶解三倍的制剂所含有效成分质量。