农药环境毒理是综合了农药学、植物保护学、生物学、生态学、生物化学与分子生物学、环境科学和毒理学等理论和技术体系而形成的学科交叉研究领域。在20世纪70～80年代，全球关于农药环境毒理学的研究蓬勃兴起，研究内容主要涉及农药使用导致生态系统鸟类、鱼类、野生动物急性和慢性中毒，以及生物蓄积和食物链富集的生物效应；有机氯农药DDT和六六六作为持久性污染物在全球范围内的迁移、分布和转化；有机氯、有机磷和氨基甲酸类杀虫剂在动植物体内的代谢，以及在土壤微生物中的代谢、降解和矿化作用；有机氯农药对不同生态系统的生物效应及功能影响；食品中的农药残留在人体内蓄积和健康影响等，使公众和政府对持久性农药对环境的污染和危害、对高毒农药的控制使用有了一致的认识。此后，随着有机氯农药的禁用，高效、低毒、低残留和选择性农药的不断开发应用，农药对环境污染的影响很快得到有效的控制。90年代以后，仪器分析技术在环境分析方面得到快速的发展，尤其是进入21世纪后，生物分析技术得到极大的提升，推动了农药环境毒理学研究向精准和纵深发展。

在农药环境行为研究领域，手性农药的转化和环境归趋、环境中农药复合污染的行为特征、在不同农田环境的特定场景下农药暴露的预测模型、土壤和沉积物中农药的吸附与解吸附机制、农药多残留高通量质谱分析技术、不同产地和市场农产品中农药残留污染的大数据分析等均取得长足发展。

在农药环境暴露的生物效应研究领域，从微观方面看，在个体、组织器官、细胞和分子水平上开展了农药对生物体发育、生殖和遗传毒理学研究，尤其是在农药对环境有益生物的慢性毒性和毒作用靶标研究、农药对无脊椎和脊椎动物神经毒性、内分泌干扰及其作用机制研究、农药对个体胚胎发育毒性和遗传毒性研究等；从宏观方面看，开展了农药对环境有益生物种群的生态毒性研究（如新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的生态毒性研究）、农药对不同生态系统生物群落及系统功能影响研究、生态风险评价室内外微宇试验技术研究、农药环境暴露模型在生态风险预测评估中应用技术研究等。

农药环境毒理的研究已经能够实现农药小分子在生物体不同靶标部位的精确定位。分子生物学技术为农药对靶标作用的信号调控通路解析、基因表达、转录和功能蛋白翻译过程的探索提供了有效手段，使农药对环境影响的风险评价有了更为可靠的科学手段和理论依据。农药环境毒理研究已成为环境毒理学研究领域的重要分支，也是政府制定农药环境污染控制政策的重要依据。