最早由英国化学家、诺贝尔化学奖获得者R.罗宾森提出概念，用于化学合成天然产物及其类似物。通常天然产物的骨架来源于生物体内常见小分子单元，如小分子羧酸、氨基酸、单糖、异戊烯等。这些小分子单元也称为分子砌块（building block），在一系列酶的作用下，经过拼装和修饰形成具有特定结构的天然产物。生源仿生合成还包括化学酶合成（chemoenzymatic synthesis）。该方法结合化学和酶催化两种方式，通过化学合成某个中间体，再利用酶催化实现某一步关键反应。

化学酶合成方法获得teixobactin类似物的过程为：

随着生物合成研究的飞速进展，生源仿生合成受到越来越多的关注，其理论和技术也日趋成熟和完善。