立体特异标记化合物属于放射性标记化合物，主要以氢的同位素作为标记源，对具有生物活性的有机化合物通过同位素交换或化学合成等方法进行标记，制得具有手性及旋光性的立体特异性化合物。这些化合物在酶系反应、生物活性、对哺乳动物的毒性以及在生物体内的代谢等许多方面都有明显的差别，具有很大的研究和应用前景。

自1912年G.C.de赫维西^[注]和F.A.帕内特^[注]将放射性核素作为示踪剂以来，示踪技术已成为科学研究的重要手段之一。随着该技术在生物学、医学和农业科学等领域中得到广泛应用，对带有示踪原子的标记化合物的需求量日益增大，标记化合物的制备成为示踪实验能否进行的前提。20世纪40年代末，人工放射性核素的大规模生产、快速制备方法与快速分离技术的发展，为短半衰期核素如¹¹C、¹³N、¹⁵O等作为标记物使用提供了可能。随着科技的进步，放射性标记也得到巨大的发展，逐渐从宏观走向微观，人们不仅追求宏观上对活体进行显像和治疗，而且还要在微观上从分子水平对生物活性物质进行立体特异性标记，研究其在代谢中对生物体产生的影响。利用立体特异标记化合物在微观水平研究活体的代谢机理，为解开生命体的奥秘提供了有力的途径，也为活体反应在体外的运用提供了可能。

放射性标记类型有定位标记、标称标记、全标记、均匀标记、双重标记、多重标记等，主要使用化学合成法、同位素交换法、生物合成法等方法进行标记，立体特异标记化合物也主要使用这些方法进行合成与制备。对于一个有效的标记来说，需注意以下要求：①制备放射性标记化合物的原料应充分利用，未标记上的要回收；②生产规模限制在微量水平，通常在10^-6～10^-3摩，在制备、分离、鉴定过程中要用到微量或超微量技术，操作中尽量减少放射性核素的稀释，避免引入不必要的载体；③标记流程步骤少、时间短，尽可能在标记的最后阶段引入放射性核素，以减少其损失、副反应的发生以及防护上的困难；④放射性核素引入化合物指定位置并进行纯化等。

立体特异标记化合物尚处于发展中，主要用于标记蛋白质的研究，更多的是使用放射性核素进行疾病的核医学显像诊断和治疗。但是作为一种分子水平精确的标记化合物，立体特异标记化合物在未来将具有巨大的应用前景。除了可用于生物活体各种代谢机理的研究，还能合成出具有更高活性的物质，用于体外催化，为活体反应在体外的运用提供了可能。