据统计，世界上约有3%的有花植物，即6000余种植物含有该类生物碱。已在13个科的植物中被检出，多数属于紫草科（聚合草属和天芥菜属）、菊科（千里光属、狗舌草属、橐吾属、泽兰属）和豆科（野百合属）。

吡咯嗪类生物碱为植物的次生代谢产物，对植物来说具有化学防卫功能，在一定程度上可抵御草食动物、昆虫和植物病原的侵害。家畜如采食含有吡咯嗪类生物碱的牧草或植物及其种子污染的饲料，以及被迫食入或误食含吡咯嗪类生物碱的植物，会导致中毒，给畜牧业造成巨大的损失。同时，在动物来源产品如蜂蜜、奶和肝脏等中，由于可能存在吡咯嗪类生物碱残留，进而对人类也造成安全性隐患。此外，一些吡咯嗪类生物碱还有致癌、致突变和致畸胎的毒性，以及抗菌、解痉和抗肿瘤活性。