皂苷在植物界分布很广，许多中药如人参、绞股蓝、三七、知母、远志、甘草、桔梗、柴胡等都含有皂苷。

皂苷由皂苷配基与糖、糖醛酸或其他有机酸组成。组成皂苷的糖，常见的有D-葡萄糖、L-鼠李糖、D-半乳糖、L-阿拉伯糖、L-木糖；常见的糖醛酸有葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸。这些糖或糖醛酸往往先结合成低聚糖糖链，然后与皂苷配基分子中C-3位羟基相缩合，或由两个糖链分别与皂苷配基分子中两个不同位置上的羟基相缩合。皂苷配基分子中的羧基也可能与糖连接，形成酯苷键。

皂苷按皂苷配基的结构分为两类：①甾体皂苷。其皂苷配基是螺甾烷的衍生物，多由27个碳原子组成（如薯蓣皂苷）。②三萜皂苷。其皂苷配基是三萜的衍生物，大多由30个碳原子组成。三萜皂苷分为四环三萜（如酸枣仁皂苷）和五环三萜（如甘草酸）。皂苷类化合物主要分布于陆地高等植物中，其中甾体皂苷多存在于百合科和薯蓣科植物中，三萜皂苷多存在于五加科和伞形科等植物中。此外，也少量存在于海星和海参等海洋生物中。根据苷元连接糖链数目的不同，可分为单糖链皂苷、双糖链皂苷及三糖链皂苷。

皂苷与水混合振摇时，可生成持久性的似肥皂泡沫状物，可以降低液体（水）的表面张力，起到表面活性剂的清洁作用。中国从前用皂荚洗衣服，就是由于其中含有皂苷类化合物。作为许多植物药主要活性成分的皂苷类化合物，具有多种生物活性，主要包括抗肿瘤、免疫调节、抗炎、解热、镇静、降胆固醇、保肝、降血糖、抗微生物、增强心血管活性等，如远志、桔梗等内服有祛痰止咳的功效。个别皂苷有特殊的生理活性，如人参皂苷能增进DNA和蛋白质的生物合成，提高机体的免疫能力；甘草酸具有促进肾上腺皮质激素的作用，并有止咳和治疗胃溃疡病的功效；膜荚黄芪中的膜荚黄芪皂苷甲（属于四环三萜），则具有降压、消炎和调节代谢作用；植物商陆中的三萜皂苷商陆皂苷甲（结构如下）具有抗炎、抗肿瘤及免疫抑制功能。某些由螺甾烷衍生的皂苷，对实验性高血脂动物有降低血中胆固醇的活性。甾体皂苷配基，如薯蓣皂苷元和剑麻皂素等，是制药工业合成甾体激素的原料。