1859年，E.弗兰克兰从二烷基锌和三烷氧基硼反应制得有机硼烷。20世纪40年代，为了获取高纯度的核燃料铀，开始研究生产挥发性四氢硼酸铀。同时，H.L.施莱辛格^[注]和H.C.布朗研究出了简易生产硼氢化钠和乙硼烷的方法，并通过金属交换来制备四氢硼酸铀。他们还研究了这些化合物的还原性能及其影响因素，发现路易斯酸可提高其还原性能。在不断深入研究过程中，1956年，布朗发现在醚类溶液中路易斯酸与硼氢化钠反应生成的硼烷，与含碳碳不饱和键的烯烃及炔烃进行了硼氢化反应而得到有机硼化合物，进而以有机硼化合物为试剂开发出一系列很有实用意义的新反应手段，对有机硼化学及精细有机合成化学的发展做出了很大贡献，因而与E.G.维蒂希共获1979年诺贝尔化学奖。

主要包括硼烷、有机硼烷、有机硼酸盐、烃基硼酸、有机硼杂环化合物以及一类结构特殊的化合物碳硼烷等。

分子式BR₃（R为烷基），有机硼化合物用途很广的一类化合物。其中碳硼键可用各种方法使之发生化学转化而生成烃类、醇类、酮类及其他一系列化合物，如BR₃与碱性过氧化氢反应生成醇；用酸分解生成烷烃；用铬酸氧化生成酮；与碱、亲核试剂如R₃N、RC≡CLi、RLi、NaCN等可生成络合物。有机硼烷在160℃发生异构化可使硼原子从碳链中间转移至末端而成为新的有机硼化合物。低分子量的三烷基硼很活泼，易生成烷基自由基，故三乙基硼常用作一些聚合反应的自由基引发剂。有机硼烷类化合物遇空气（氧气）即自燃，新一代大推力的运载火箭就使用以三乙基硼为主要成分（并添配少量其他物质）的点火剂。

分子式R₃B^-LM⁺（R为烃基，L为配体，M为金属）。研究它的合成及其各种反应为有机合成提供了许多新的立体专一性的合成方法。如含炔基的四配位硼合物被亲电试剂（E）进攻炔基β-碳，同时一个烃基从硼原子转移到炔基α-碳上生成烯基硼烷中间体。再经质子化生成烯烃，或经氧化生成羰基化合物。若亲电试剂是碘（I₂）时，则发生消除反应生成新的炔烃。这些反应具有良好的位置选择性和立体选择性：

若配体L是氰基时，则该四配位硼化物可在不同量的亲电试剂（如三氟乙酸酐）作用下发生反应，最终经氧化作用可能得到酮或叔醇。

有机硼氧化合物中最为熟知而稳定的化合物。通常用卤化硼或硼酸酯与格氏试剂反应制备（Ar为芳基，X为卤素，R和R′为烃基，炔基硼酸易水解）：

铃木章^[注]研究发现烯基硼酸和芳基硼酸在碱性环境下用过渡金属钯化合物催化可以顺利和各种芳基（杂芳基）及烯基卤化物等亲电试剂发生交叉偶联反应，这个反应称为铃木交叉偶联反应。该反应条件温和，具有很好的立体专一性和立体选择性，且各种官能团具有很好的兼容性。加之烃基硼酸致毒性低、稳定性好，因而该反应被广泛用于精细有机合成，如药物及液晶等特种材料的制备。继他的导师布朗之后，铃木章也因此获得了2010年诺贝尔化学奖。

在环上含有一个或多个硼原子的杂环化合物，环中可同时包括氧、硫、氮、磷、硅等杂原子。见硼杂环化合物。

多面体硼烷分子中的部分硼原子被碳原子取代的产物。见碳硼烷。