非孕期由黄体细胞分泌，早孕期由黄体细胞、中晚孕期由胎盘产生。体内产生的孕激素（天然孕激素）主要是黄体酮^[注]，也称孕酮。临床应用的孕激素制剂多为人工合成品，按化学结构可分为三类：①17ɑ-羟孕酮类，如甲羟孕酮^[注]、甲地孕酮^[注]等。②19-去甲睾酮类，如炔诺酮^[注]、炔诺孕酮^[注]等。③黄体酮。

在黄体生成素（LH^[注]）的作用下，卵泡膜细胞内胆固醇经线粒体内细胞色素P450侧链裂解酶催化，形成孕烯醇酮^[注]，孕烯醇酮通过△4途径（△4表示双键位于C4和C5之间）合成孕酮。孕激素分泌随着卵巢周期而变化，孕酮的浓度在整个卵泡期均低于1纳克/毫升，于卵泡晚期开始上升，在排卵后明显增加，黄体中期孕酮的浓度可达10～20纳克/毫升。若未妊娠，孕酮水平将于卵泡晚期下降，在月经前降至1纳克/毫升。孕激素在循环中可迅速被肝清除，在肝脏中灭活成雌二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。

使增殖期子宫内膜转化为分泌期子宫内膜，利于受精卵着床和胚胎发育；抑制输卵管与子宫平滑肌收缩，利于胚胎及胎儿在子宫内生长发育；促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备；使宫颈口闭合，黏液变黏稠；加快阴道上皮细胞脱落；大剂量抑制排卵，有避孕作用。

兴奋下丘脑体温调节中枢，升高体温，排卵后基础体温可升高0.3～0.5℃，这种基础体温的改变，可作为排卵的监测指标；中枢抑制和催眠作用；增加呼吸中枢对二氧化碳通气反应，降低二氧化碳分压。

促进水钠排出而利尿，促进蛋白分解，增加低密度脂蛋白，促进肝药代谢。

孕激素与雌激素既有协同作用也有拮抗作用。一方面，孕激素在雌激素作用的基础上，进一步促使女性生殖器和乳腺发育，为妊娠准备条件，此时二者表现为协同作用；另一方面，雌激素和孕激素又有拮抗作用，表现于子宫收缩、输卵管蠕动、宫颈黏液变化、阴道上皮细胞角化和脱落以及钠、水潴留与排泄等方面。

孕激素制剂主要用于异常子宫出血、先兆流产、痛经、子宫内膜异位症、子宫内膜腺癌及前列腺癌的内分泌治疗及避孕等。孕激素治疗常见的不良反应为异常子宫出血、经量改变，甚至停经。用药过程中偶见恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛和腹痛等。