1963年I.西格尔首次使用雌孕激素复合制剂用于避孕，每月1次，取得了很好的避孕效果。其优点是使用方便，效果可靠，无须口服给药。原理为药物储存于局部，缓慢释放后吸收维持长效作用，同时避免药物在消化道吸收经过肝脏的首过效应（药物口服后，经肝脏代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低的效应），降低了消化道反应。长效避孕针是以强效孕激素为主，加有少量雌激素。肌肉注射1支可以避孕1个月，甚至3个月，避孕有效率达99%以上，是一种高效的避孕方法。

复方雌-孕激素避孕针适用于：①愿意选择注射方式避孕者。②不能耐受或不能坚持口服避孕药者。③放置宫内节育器易脱落者。④不宜妊娠的慢性病者，并且避孕针对已有疾病无不良影响，与治疗无相关作用，如结核病、智力低下等。⑤贫血又须避孕者，对贫血有改善作用。有以下情况者绝对不能使用：①停药后1～2个月内计划妊娠者。②产后哺乳的妇女。③有甾体激素使用禁忌证者。

单纯孕激素长效避孕针除了与复方雌-孕激素避孕针（见表）相同外，更适用于产后哺乳者，产后6周后开始应用；产后未哺乳者，产后3周后开始应用；吸烟者、轻度子宫内膜异位症需避孕者。醋酸甲羟孕酮注射液（DMPA）为单孕激素制剂，内含醋酸甲羟孕酮150毫克。注射第1针的时间在月经周期的头5天内，以后每3个月注射1针。长效避孕针虽然安全有效，但如每一种药物一样可因药物种类、剂量、用药时间以及个体差异等出现不同不良反应，月经紊乱是长效避孕针最常见的不良反应，也是停药的主要原因。除此以外，少数患者可出现体重增加、头痛、头晕、复视、阴道分泌物减少等症状，严重时，应立即停药，及时就诊，必要时做相应的处理。