理想的注射用混悬剂应具备良好的稳定性，无菌，能再混悬，能通过针头，等渗和无刺激性等。混悬剂中所使用的附加剂，如助悬剂、增稠剂、湿润剂、稳定剂和防腐剂等，应具备无毒性、无抗原性、无刺激性、无溶血、加热灭菌时稳定等特征。已批准上市的注射用混悬剂有棕榈酸帕利哌酮注射液、阿立哌唑纳米混悬液和普鲁卡因青霉素G混悬液等。

当混悬剂中药物微粒粒径相对较大或溶解度很低时，采用皮下、皮内或肌内注射，可在注射部位形成局部药物贮库，延长作用时间，缓慢释放药物，起到增强药物吸收的效果。肌内或皮下注射混悬剂的释药速率和药物吸收效果，易受混悬剂的药物溶解度、粒度、药物浓度的影响。增加混悬剂的黏度，可延迟药物起效时间并延长药物作用时间。触变性混悬剂在静置或轻微振摇时黏度大，用力振摇则黏度显著降低，使混悬剂具有容易流动、再分散、易通针和易注射的特性。

当混悬剂中药物颗粒粒径在1000纳米以下时，可用于静脉途径给药。人体内的网状内皮系统有吞噬外来异物的作用，当水不溶性混悬剂颗粒通过静脉送入体内时，被作为异物储留在网状内皮细胞丰富的部位，可使该处药物浓度提高，从而达到提高疗效，减少剂量，延长药效（药物逐渐被吸收），降低不良反应的目的。因此，对于网状内皮系统（如肝脏、淋巴）发生的病变，使用静脉注射用纳米混悬剂，可收到比普通溶液型注射剂更好的疗效。例如，将具有抗癌作用的喜树碱制成静脉注射用纳米混悬剂，可使药物高度集中于肝脏，用于治疗肝癌取得满意的效果。

注射用纳米混悬剂相较于口服制剂具有以下优点：①起效迅速，生物利用度高。②避免首过效应。③可局部定位，降低药物的全身毒性。④可减少给药次数，提高患者顺应性。⑤维持血药浓度平稳，避免峰谷现象造成的不良反应。

注射用纳米混悬剂的制备方法主要分为两大类。一类是“自上而下”（top-down）法，指采用机械力将较大粒径的药物颗粒逐步破碎，由大颗粒裂解成小颗粒，该法主要包括介质研磨法、高压均质法等；另一类是“自下而上”（bottom-up）法，指将药物分子组装成大颗粒系统，该法主要包括沉淀法、乳化蒸发法、超临界法、冷冻干燥法等。制备的注射用纳米混悬剂应确保无菌，常用的灭菌方法包括：①γ-射线灭菌，但须避免药物发生分解。②加热灭菌，不适用于熔点低的药物。③过滤灭菌，适用于粒径小于滤过除菌用微孔滤膜的制剂。④无菌操作。针对注射用纳米混悬剂的灭菌方法主要采用过滤除菌和无菌操作。

注射用混悬剂有以下特殊的质量要求：①严格控制药物颗粒的大小。供皮下或肌内注射时，颗粒应小于15微米，15～20微米者不应超过10%；供静脉注射时，颗粒大小在2微米以下者占99%，否则会引起静脉栓塞。②有较好的分散性，不能沉降太快。在贮存时一旦沉下，经振摇后可再分散而不产生结块现象。③具有良好的通针性，易自瓶中顺利取出，不黏瓶壁。④应无菌、无热原。