微球载体材料一般要求性质稳定,无毒无刺激性,能与药物配伍,具有符合要求的黏度、渗透性、亲水性、溶解性等。微球载体材料的来源多种多样,并因其性质不同显示出不同的释药性能。
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/microsphere materials/
最后更新 2023-11-23
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在微球制备过程中用于包裹或吸附药物的高分子材料。
- 英文名称
- microsphere materials
- 所属学科
- 现代医学
一般可根据来源、溶解性能及降解性能进行分类。按照来源可分为:①天然高分子载体材料。这类材料一般无毒、无抗原性,应用较多,如白蛋白、明胶、淀粉等。②合成高分子载体材料。如聚酰胺、聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、和聚丙烯等。
按照溶解性能可分为:①水溶性载体材料。如白蛋白、明胶等。②水不溶性载体材料。如淀粉、乙基纤维素、聚丙烯等。
按照降解性能可分为:①生物可降解的载体材料。天然高分子材料多是可生物降解的,部分合成高分子材料如聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚酸酐和聚烷基氰基丙烯酸酯等也是可生物降解的。②生物不降解的载体材料。部分合成高分子材料如聚丙烯、乙基纤维素、聚苯乙烯等属于这一类。
微球中药物的释放可通过若干途径,包括表面蚀解、酶降解、整体崩解、微球水合(溶胀)、药物扩散和解吸等。主要有三种理论解释药物从微球中的释放。
平面模式理论。假设微球中的药物是均匀分散或部分溶解于载体材料中形成骨架型,而不是集中于核心形成贮库型,在载体材料不溶蚀时,药物的释放符合希古契方程:
当时,可简化为:
式中为
时间内药物的释放量;D为扩散系数;
为微球表面积;
为药物在骨架中的初始浓度;
为药物饱和溶解度。
球形模型理论。假设且达到稳态,具有均匀性和非均匀性的溶蚀型微球的释药公式为:
式中,D为扩散系数,
为药物在骨架中的初始浓度,
为药物饱和溶解度;
为微球半径;
为残留微球半径。
双相模式理论。部分微球中药物的释放可用希古契方程及一些改进公式来描述,但仍有些微球无法用此类公式来描述药物的释放行为。例如蛋白微球中药物的释放可能具有双相特征,即初始阶段药物从微球表面释放出来,释放速度较快,而后药物从微球骨架释放出来,释放速度较慢。两相释药均符合一级方程或零级方程。
扩展阅读
- 崔福德.药剂学.7版.北京:人民卫生出版社,2011.
- 平其能.现代药剂学.北京:中国医药科技出版社,1998.
- 陆彬.药物新剂型与新技术. 2版.北京:人民卫生出版社,2005.