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药用崩解剂

/pharmaceutical disintegrants/
最后更新 2022-12-23
浏览 186
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促使片剂、丸剂、颗粒剂等剂型在胃肠道中迅速崩解成细小颗粒从而促进药物被机体吸收的辅料。

英文名称
pharmaceutical disintegrants
所属学科
现代医学

崩解剂可加速固体制剂的崩解,提高固体制剂中有效成分的生物利用度,是固体制剂中不可缺少的重要辅料。

常见的崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。其中,泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物,遇水时产生二氧化碳气体,使片剂在几分钟内迅速崩解。

崩解剂的主要作用是消除片剂中因黏合剂或高度压缩产生的结合力,从而使片剂在水中瓦解。片剂的崩解经历润湿、虹吸和破碎三个过程。崩解剂的作用机制有如下几种:①毛细管作用。崩解剂在片剂中形成易于湿润的毛细管通道,当片剂置于水中时,水能迅速随毛细管进入片剂内部,使整个片剂湿润而瓦解。②膨胀作用。崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性,从而瓦解片剂的结合力。③润湿热。有些药物在水中溶解时产热,使片剂内部残存的空气膨胀,促使片剂崩解。④产气作用。由于化学反应产生气体,如泡腾片中加入的枸橼酸或酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠遇水反应产生二氧化碳气体,借助气体的膨胀而使片剂崩解。⑤复原变形作用。在水性环境中,压片过程中发生变形的崩解剂粒子有恢复压制前形态的趋势,从而导致片剂破裂。⑥排斥作用。水分渗入片剂内,产生明显的液压,并在淀粉粒子间铺展,从而破坏片剂中粒子间的黏合力,促使片剂崩解。

常见的崩解剂一般具有多种崩解机制,如交联聚维酮利用毛细管作用和膨胀作用达到使固体制剂崩解的效果、泡腾崩解剂利用润湿热和产气作用使泡腾剂在水中崩解。

  • 崔福德.药剂学.7版.北京:人民卫生出版社,2011.
  • ROME R C, SHESKEY P J, QUINN M E.Handbook of pharmaceutical excipients.6th ed.London:Pharmaceutical Press,2009.

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