乳化剂是乳剂不可缺少的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性及药效发挥中起重要作用。

按乳化剂的性质一般分为三类：①表面活性剂类。此类乳化剂的乳化能力强，性质稳定，容易在乳滴表面形成乳化膜。包括阴离子表面活性剂，如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、硬脂酸钙，十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等；两性离子型表面活剂，如卵磷脂与豆磷脂等；非离子型表面活性剂，如聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类、泊洛沙姆、单硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、硬脂酸蔗糖酯类、苄泽类、卖泽类等。②亲水性高分子化合物。此类乳化剂亲水性强，故多用于制备水包油（O/W）型乳剂。包括阿拉伯胶、明胶、西黄蓍胶等。③固体粉末。此类乳化剂主要是不溶性固体微粒，可吸附于油水界面，形成固体粉末乳化膜。O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等，油包水（W/O）型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。

在乳剂中，乳化剂吸附于乳滴周围，有规律地定向排列成膜，不仅降低液-液界面的张力和表面自由能，而且对乳滴具有保护作用，使其在运动碰撞的过程中不易合并。乳化剂在界面上排列得越整齐，机械强度越大，乳化膜就越牢固，乳剂就越稳定。不同类型的乳化剂形成的乳化膜不同，表面活性剂一般形成单分子乳化膜，亲水性高分子化合物一般形成多分子乳化膜，固体粉末形成固体粒子乳化膜。

选择适宜乳化剂的目的是制备稳定的乳剂。选择时应根据药物的性质、油相的种类、乳剂的类型、乳剂的给药途径等因素进行。①根据乳剂的给药途径选择。口服乳剂可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂，如多糖类或蛋白质用于制备O/W型乳剂。选择表面活性剂作乳化剂时，一般选用无毒性或毒性很低的非离子型表面活性剂。外用乳剂可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂。注射用乳剂，尤其是静脉注射用乳剂选择的乳化剂，应无毒、无刺激性、无致敏及无溶血性。用于静脉注射乳剂（O/W型）的乳化剂有卵磷脂、泊洛沙姆188和聚氧乙烯氢化蓖麻油三种。②根据乳剂的类型选择。O/W型乳剂根据用药途径的需要，可选择亲水亲油平衡值（HLB值）在8～16范围内的表面活性剂作乳化剂；W/O型乳剂应选择HLB值在3～8的表面活性剂作乳化剂。③乳化剂的混合使用。在制备乳剂时为使其更稳定，常将几种乳化剂合用，以达到调节HLB值、改善乳化膜的稳定性、增加乳剂的黏度等目的。在使用混合乳化剂时，应注意乳化剂之间及乳化剂与药物之间的配伍变化。