助溶剂通常可溶于水，多为低分子化合物（非表面活性剂）。

助溶（hydrotropy）这一概念最早由德国研究者C.诺伊贝格（Carl Neuberg）于1916年提出。他通过加入高浓度的碱金属盐，提高了有机酸在水中的溶解度。后来，“助溶”一词在文献中用来表示能够提高难溶性物质溶解度的非胶束物质，包括液体、固体、有机物、无机物等。

常用的助溶剂主要分为三大类：①有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。咖啡因与苯甲酸钠形成苯甲酸钠咖啡因，其溶解度由1∶50增大至1∶1.2。②酰胺类化合物，如尿素、乌拉坦、烟酰胺等。茶碱与烟酰胺形成氨茶碱，其溶解度由1∶120增大至1∶5。③无机盐类，如硼砂、碘化钾等。碘与碘化钾形成络合物KI3，其溶解度由1∶2950增大至1∶20。

助溶剂的助溶机理较复杂，实验表明，药物与助溶剂通过生成溶解度较大的络合物来增加药物溶解度的机理较为普遍，但有些机理尚不清楚。关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性络合物、复盐或缔合物的物质，它们可被人体吸收或在体液中释放出药物，以利于药物吸收。