所谓增溶，即表面活性剂形成胶束后增加某些难溶性药物在溶剂中的溶解度，并形成澄明溶液的过程。通常亲水亲油平衡值在13～18的表面活性剂可用作增溶剂。药用增溶剂可增加难溶性药物的溶解度，提高药物的稳定性，进而增大体内生物利用度。

药用增溶剂属于表面活性剂，具有两亲性，极性的亲水基团和非极性的亲油基团分别处于分子两端。根据分子组成特点和极性基团的解离性质，可分为阳离子型、阴离子型、两性离子型和非离子型表面活性剂。常用的药用增溶剂有聚氧乙烯脂肪酸酯、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油等。

表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度后，可形成胶束结构。胶束内部是由亲油性基团排列而成的非极性疏水空间，而外部是由亲水基团形成的极性区。非极性药物可完全进入胶束内核的非极性中心区而被增溶。两亲性药物的非极性基团插入胶束内部，极性基团伸入胶束外层的极性区而被增溶。极性药物可完全分布在胶束的亲水区而被增溶（见图）。

影响增溶剂增溶的主要因素有：①增溶剂的结构。在同系的表面活性剂中，增溶剂的碳链增长，增溶量一般增加。②被增溶药物的性质。由于表面活性剂所形成胶束的体积大体是一定的，所以加入药物的相对分子质量越大，其能增溶的药物量越少。③温度。离子型表面活性剂温度升高，分子热运动增加，使胶束增溶的空间加大，因而增溶量增大。对于非离子型表面活性剂，则应视表面活性剂的性质而定，如吐温类表面活性剂在昙点以下，增溶量随温度升高而增加；但若继续升高温度，则造成聚氧乙烯基脱水而使增溶空间下降，增溶量减少。④加入顺序。一般应先将增溶剂与难溶性药物混合，最好使之完全溶解，然后再加水稀释，则能很好溶解，否则增溶效果不佳。⑤增溶剂的用量。温度一定时，向药物中加入足够量的增溶剂可制得澄清溶液，即使稀释仍能保持澄清。增溶剂的用量一般是通过实验来确定的。

药物增溶作用示意图