药用辅料质量的优劣和所选用辅料配方的合理性等，直接影响制剂的质量。从这个意义上来说，药剂学就是科学合理地应用药用辅料开发各种剂型的一门应用学科，药物辅料是药物制剂存在的物质基础。

药用辅料与药物制剂同时诞生、共同发展。中国自商代始已有使用的汤剂是世界上最早使用的药物制剂，其所用的溶剂——水是最早的药用辅料。东汉张仲景所著《伤寒论》和《金匮要略》中首次记载了动物胶、炼蜜和淀粉糊作为药用辅料。此后，多部医药专著中收载了丰富的药用辅料。其中，明代李时珍著《本草纲目》专列“修治”一项，专论制剂及其辅料，收载了药物剂型40余种及与其相关的中药辅料数十种。自鸦片战争以来的近代，药剂学及其辅料发展非常缓慢。改革开放后获得迅速发展，制剂品种大幅增加，新药用辅料的开发和生产也有较大的发展。

药用辅料具有赋形、方便储运和使用等多种作用。例如阿托品、地高辛和维生素B12等，一次用量仅几百甚至几十毫克，如无填充剂、稀释剂等药用辅料，则无法成剂型，从而不能应用于临床。

药用辅料可适应药物的不同给药途径和作用目的。例如采用不同药用辅料，可将硫酸镁制成外用溶液剂、内服溶液和注射液等剂型。外用硫酸镁制剂，热敷刺激局部，促进血液循环；内服硫酸镁制剂，为容积性泻药；硫酸镁注射液，用于治疗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风和高血压性脑病。

药用辅料可增强主药的稳定性，延长制剂的有效期。根据药物的理化性质，在制剂中加入抗氧剂、络合剂、pH调节剂和防腐剂等药用辅料，或选择适宜的药用辅料将药物制成包合物、固体分散体、微球、纳米粒和脂质体等新型制剂，达到增强主药稳定性，延长有效期的目的。

药用辅料可改变用药对象的生物因素。例如透皮吸收促进剂用于经皮给药制剂，可改变皮肤或黏膜的生理特性，从而提供更多的通道让极性药物通过皮肤，增强药物吸收。

药用辅料还可改变主药的理化性质，如溶解度、不良臭味、刺激性或挥发性等；增强主药的作用和疗效，降低毒副反应；调控主药在体内外的释放速率等。

可按来源、用途、剂型和给药途径等对药用辅料进行分类。

按来源分类，可分为天然物、半合成物和全合成物。

按剂型分类，可用于制备的药物制剂类型主要包括片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、眼用制剂、鼻用制剂、栓剂、丸剂、软膏剂、乳膏剂、吸入制剂、喷雾剂、气雾剂、凝胶剂、散剂、糖浆剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、酊剂、贴剂、贴膏剂、口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂、植入剂、膜剂、耳用制剂、冲洗剂、灌肠剂、合剂等。

按用途分类，可分为增溶剂、助溶剂、潜溶剂、助悬剂、增黏剂、分散剂、黏合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂、润湿剂、助流剂、遮光剂、调味剂、着色剂、渗透压调节剂、稳定剂、抛射剂、透皮促进剂、防腐剂、pH调节剂、缓冲剂、助滤剂、化学灭菌剂、包衣材料、包合材料、载体材料、成膜材料、缓控释材料、基质、贴剂背衬材料、药用压敏胶等。

按给药途径分类，可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或吸入给药和眼部给药等药用辅料。

同一药用辅料，可用于不同给药途径、不同剂型，并且有不同的用途。

药用辅料在生产、贮存和应用中应符合下列规定：①生产药品所用的辅料必须符合药用要求，其生产应符合药用辅料生产相关质量管理规范等规定，其变更应按照有关法规和技术指导原则的要求进行研究和告知。②在特定的贮藏条件、期限和使用途径下，药用辅料应化学性质稳定，不易受温湿度、pH、光线、保存时间等的影响。③药品研究和生产中研究者及上市许可持有人选用药用辅料应保证该辅料能满足制剂安全性和有效性要求，并加强药用辅料的适用性研究。④在制定药用辅料标准时既要考虑辅料自身的安全性，也要考虑影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质。药用辅料的标准主要包括两部分：与生产工艺及安全性有关的项目，如性状、鉴别、检查、含量测定等项目；影响制剂性能的功能性相关指标，如黏度、粒度等。药用辅料应满足所用制剂的要求，用于不同制剂时，需根据制剂要求进行相应的质量控制。⑤《中华人民共和国药典》（后文简称《中国药典》）收载的药用辅料标准是对其质量控制的基本标准，经研究确认《中国药典》收载的药用辅料标准不能全部适用于某一药品的安全性、有效性及制剂的需求，或《中国药典》尚未收载某药用辅料品种或规格，在药品制剂研发和上市后变更研究中可选择适宜的药用辅料，并制定相应的内控标准。⑥药用辅料的包装或标签上应标明产品名称、规格（型号）及贮藏要求等信息。

药用辅料在制剂发展中发挥了关键作用。获取新功能药用辅料的方法有三种：一是寻找新的化合物，但必须针对安全性和毒副作用获得相关法律法规许可，同新药开发一样需要巨大的资金和长时间的投入，风险较高。二是将现有的药用辅料进行改进，如预胶化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮等。三是将多种药物辅料结合使用，使辅料获得新的性能，是新辅料研究的热点，例如新的辅料形式——预混辅料。