贴剂主要由药物贮库、背衬层、胶黏层及保护层(临用前需要除去)组成。贴剂可用在完整皮肤表面,也可用在不完整或有疾患的皮肤表面。其中,用于完整皮肤表面,且能将药物透过皮肤输送入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。透皮贴剂通过扩散方式起作用,药物从贮库中扩散并通过控释膜层和胶黏层经皮肤进入血液循环。透皮贴剂的作用时间由其中的药物含量和药物的透皮速率决定。透皮贴剂的基本类型有膜控释型、微储库型、骨架扩散型和胶黏分散型四种。
第一个透皮给药系统(TDDS)是1981年在美国上市的东莨菪碱贴剂(Transderm-Scop)。自其上市以来,引起医药界对贴剂研究和开发的广泛关注。截至2015年,已有约30种透皮贴剂被批准上市,为慢性疾病和局部疼痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和有效的给药方式。
与一些常用的普通剂型,如口服片剂、胶囊或注射剂相比,贴剂具有以下优点:①可避免口服给药可能发生的胃肠灭活和肝脏首过效应,提高治疗效果。②可维持恒定的血药浓度和药理效应,减少不良反应的发生。③可延长作用时间,减少用药次数,提高患者的顺应性。④患者可自主用药,相对减少患者个体间差异和个体内差异。