对于大多数药物，皮肤是一道难以通透的屏障，除少数剂量小和具有适宜溶解性质的小分子药物外，药物透皮吸收速率通常都难以满足临床治疗需要，所以寻找有效促进药物透皮吸收的方法是经皮给药制剂研发的关键。促进药物经皮吸收的方法，包括物理方法、化学方法和药剂学方法等。

化学方法主要是通过加入各种透皮促进剂（permeation enhancer）改善皮肤的通透性，增加药物的透皮吸收量。药剂学方法主要是通过将药物包载在载体（如各种新型药物载体）中提高药物的经皮吸收速率，包括脂质体、微乳、传递体、醇脂体、囊泡、纳米粒等。物理方法主要是通过控制外部能量，达到促进和控制药物经皮吸收的目的，特别适用于那些化学促进剂难以促透的药物，如蛋白质、多肽及离子型药物。

除了研究较多的微针法（见微针）、离子导入法（见离子导入技术）等方法以外，常用物理透皮给药技术还包括超声波促透法、电致孔促透法和激光促透法。

超声波促透法（phonophoresis, sonophoresis）是用超声波能量促进药物经皮渗透（或吸收）的方法，又称超声波导入法。超声波可使皮肤角质层中的脂质结构排列无序化，并使得大量水穿透进入无序化的脂质区域形成水溶性通道。通过这些通道，药物的扩散要比正常脂质通道快得多，所以超声波导入法比通常药物被动扩散渗透的效率高。该方法的主要优点包括：无痛感及感染，应用方便；药效可持久，安全有效；对于生物大分子药物可实现脉冲式释药，实现给药方式的最优化。超声波导入法需要专门设计的超声波导入仪，现已有微型化的机型（Sontra），尤其对大分子药物的经皮给药和体内血糖测定具有较好的应用前景。

电致孔促透法（electroporation）是通过施加瞬时高电压脉冲电场于细胞膜等脂质双分子层，使其形成暂时可逆的亲水性孔道，从而增加细胞及组织膜的通透性，又称电穿孔法。皮肤上电致孔产生的几个主要现象为：①皮肤阻抗显著下降。②药物通透速率明显提高。③药物在电致孔大量产生的范围内浓度提高。电致孔可提高药物的通透速率，缩短药物经皮通透的时滞；促进离子型药物和分子型药物的经皮通透；促进小分子药物和大分子药物的经皮通透，尤其对后者的经皮通透显示出传统经皮方法无法比拟的优势。

虽然电致孔技术已经过多年的研究和发展，但尚未应用于临床。主要是由于以下原因：电致孔可引起皮肤发热、红肿、灼伤等热效应，引发神经刺激、孔道不可逆等安全性问题；此外，起效时间慢和达到稳态速率时间长也是制约其临床应用的重要原因。

激光促透法是激光技术通过光机械波作用、角质层切除作用使角质层中形成暂时的连续通道，帮助药物透过。激光类型、激光参数、激光诱导的光机械波特性、药物性质、激光与其他促透技术的合用等因素，都会对激光促透的效果产生影响。在经皮渗透研究中使用的激光主要有CO2激光、He-Ne激光、红宝石激光、准分子激光灯等。对于一些难透过皮肤的药物，尤其是水溶性大分子药物或包载药物的微粒，激光促透技术具有很好的应用前景。