阿霉素（多柔比星）是临床常用的蒽环类抗肿瘤广谱药物，对许多人体恶性肿瘤有明显的疗效。阿霉素在杀伤肿瘤细胞的同时，也产生明显的全身不良反应，除骨髓抑制、胃肠道毒性及重度脱发外，还可引起包括各种心律失常在内的心脏毒性，使其临床应用受到限制。阿霉素脂质体（盐酸多柔比星脂质体）采用脂质体制备技术，将阿霉素包裹在一个微囊结构中，改变药物在人体组织中的药物分布，减少心脏等敏感部位对药物的摄取，具有减毒增效的制剂特点。阿霉素脂质体与常规阿霉素制剂的人体药代动力学有显著性差异。

脂质体因稳定性差、药物易渗漏、储存期限短、组织靶向性差和易被网状内皮系统迅速清除等问题，临床应用受到限制。阿霉素脂质体是世界上第一个抗癌药物脂质体，于1995年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。制剂组成中含有亲水性聚合物聚乙二醇（PEG）修饰的二硬脂酸磷脂酰乙醇胺（DSPE），即PEG-DSPE，在脂质体外面包裹一层“聚乙二醇层”，即“隐形”脂质体。阿霉素脂质体通过组成中的亲水性聚合物减少网状内皮系统的吞噬，逃避免疫系统的拦截，延长阿霉素在体内的循环时间，更有效地递送阿霉素到达肿瘤部位。

阿霉素脂质体主要用于复发性卵巢癌，人体免疫缺乏病毒引起的难治性卡巴氏肉瘤以及多发性骨髓瘤。枸橼酸阿霉素脂质体于2002年被欧盟批准上市，属于传统的单室脂质体，表面没有任何修饰，粒径180纳米左右，以蛋黄卵磷脂为膜材，利用脂质体内外pH的差异使药物被动装载于脂质体内。枸橼酸阿霉素脂质体产品以空白脂质体、pH调整液、药物冻干粉三瓶装的形态供临床使用，用前需要将药物按照严格的程序包载入脂质体。临床上主要与环磷酰胺合用，作为一线药物治疗转移性乳腺癌。中国首个阿霉素脂质体于2009年被批准上市，作为一线全身化疗药物，或作为二线化疗药物治疗病情有进展的因人类免疫缺陷病毒（HIV）引起卡巴瘤的患者，也可用于不能耐受长春新碱、博莱霉素和多柔比星（或其他蒽环类抗生素）其中两种以上药物联合化疗的患者。

盐酸多柔比星脂质体注射液的结构