动脉栓塞微球属于物理化学靶向制剂，是经导管动脉化疗栓塞术中应用最广的栓塞剂，在X射线透视下通过插入靶动脉的导管灌注化疗药物，用动脉栓塞微球加以栓塞，既阻断肿瘤血供，使肿瘤缺少必要的营养供应，又增强药物对肿瘤的杀伤力，降低药物的系统毒性，相比传统化疗具有明显的优势。动脉栓塞微球按降解能力不同，分为生物可降解和生物不降解微球。

动脉栓塞微球示意图

按形态可分为液体栓塞剂和固体栓塞剂。在固体栓塞剂中，聚乙烯醇（PVA）颗粒和明胶海绵是最常用的固体栓塞材料，并被美国食品药品监督管理局（FDA）批准应用于临床。

三丙烯微球由惰性材料丙烯酸聚合物构成，在血管内长久稳定不变，可持久保持血管完全栓塞。主要通过其自身特有的胶原蛋白层对血管壁产生黏附性，不可生物吸收。三丙烯微球组织相容性好，将排异反应、炎症反应降到最低，可防止因受到刺激而导致的血管痉挛，减小临床疼痛。

DC Bead是经过磺酸基修饰的PVA聚合水凝胶微球。加载阿霉素的DC Bead于2002年在欧洲上市，是第一个成功应用于临床的药物洗脱微球，可精确定量阿霉素载药量，被FDA批准用于富血管瘤和动静脉畸形的栓塞治疗。DC Bead有100～300微米、300～500微米、500～700微米、700～900微米四种规格。临床研究可见经DC Bead比常规经导管动脉化疗栓塞术更安全有效。为使DC Bead发挥最大疗效，将DC Bead与其他技术联用已成为研究趋势，主要有以下研究方向：①与外科手术联用，手术前栓塞使肿瘤体积缩小，降低手术切除难度。②与射频消融术联用。③与靶向分子药物联用。

Contour SE是美国FDA批准波士顿科学公司于2004年上市的聚乙烯乙醇微球柱栓剂。其独特的微孔结构具有可压缩性，使其易于释放。微球粒径分布均匀，与柱塞部位相匹配，适于血管的靶向栓塞。可用于对子宫平滑肌瘤、增生性血管肿瘤和动静脉畸形进行栓塞处理。

Embozene是2008年被美国FDA批准使用的首个借不同颜色来增强视觉，以增加操作安全性、有效性和可视性的微球。由水凝胶内心和聚［二（2,2,2-三氟乙氧基）偶磷氮烯］（Polyzene-F）外层组成，其特有的Polyzene-F包裹层具有抗炎、抗菌的特性。Embozene有四大区别于其他球状栓塞剂的特点：生物相容性、精确标定、混悬液稳定和微球结构稳定。精确标定的Embozene通过治疗输送导管时仍可保持其形状，可长时间均匀分布于混悬液中。微球以独特的颜色增强视觉、精细的标定尺寸，使其可被容易、有效和精确地选择，为操作者提供准确和完全堵塞血管的栓塞微球。

理想的生物可降解栓塞微球可人为控制其降解时间，降解后血管再通，可进行多次反复栓塞治疗，能在体内相关酶作用下逐渐降解，缓慢释放药物，具有良好的生物相容性，不会引发严重的炎症反应。已上市的可降解栓塞微球基质主要有淀粉、明胶、白蛋白、壳聚糖等。

淀粉微球于1974年首次引入栓塞技术中，具有生物降解性、生物相容性和生物黏附性，取材方便、价格低廉且无抗原性。淀粉微球栓塞时间短，适用于需要多次反复栓塞的病例；制备方法简单，已商品化。该微球粒径为45微米左右，体外降解半衰期为20～35分钟，在体外能被血液中的淀粉酶逐渐降解，用于动脉血管的短暂栓塞。

白蛋白微球具有性质稳定、无毒、低抗原性、良好的生物相容性、降解产物无毒、可以放射性标记等优点，通常用人血清白蛋白和牛血清白蛋白来制备微球。白蛋白微球最初用于动物及人的肺部扫描和循环系统研究，自1974年首次用作抗癌药物载体以来，相继作为诊断试剂及靶向给药、化学栓塞治疗的载体，主要用于头颈部肿瘤的栓塞治疗。

明胶微球于1987年首次制备应用于药物运载系统，具有良好的生物相容性。根据制备方法的不同，明胶微球分为A型和B型两种，可根据药物对酸碱度的要求选用。其栓塞时间从几日到几周不等，是一种中效微球。明胶微球可包裹多种化疗药物，主要用于肝癌的栓塞治疗。

聚乳酸（PLA）和乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）是常用的控释给药系统载体材料，如微球制剂、植入剂等，最早应用于牙科和骨科。二者均是人工合成的高分子材料，降解速度快，在体内不易积累，最终产物是二氧化碳和水，常应用于多次重复栓塞，多用相分离凝聚法制备。PLA和PLGA释药时间长，生物相容性好，是很好的载体材料。

壳聚糖是一种天然可降解的基质材料，无毒无刺激性，具有良好的生物相容性和生物黏附性，非常适合作为缓释、控释制剂的载体。壳聚糖微球制备方法有溶剂蒸发法、乳化交联法、凝聚法、喷雾干燥法、聚合法等。从20世纪90年代以来，壳聚糖在栓塞治疗中的研究成为该领域的热点，与其他材料制得的栓塞微球相比有几个明显的优势：第一是壳聚糖微球表面具有丰富的功能基团；第二是壳聚糖表面具有丰富的多糖链，能被特异性细胞识别，靶向药物到达病灶部位后缓慢释放；第三是壳聚糖分子有利于提高药物在细胞间的瞬间渗透能力。