醋酸亮丙瑞林的化学名称为：5-氧代-脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐（LA）。为人工合成的多肽，是天然的促性腺激素释放激素、促黄体生成素释放激素的类似物。LA广泛用于前列腺癌、子宫内膜异位症、中枢性性早熟、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌等疾病的治疗，具有较好的疗效和较少的不良反应。

但LA的生物不稳定性极大限制了其应用。由于易被消化酶降解且不易透过小肠上皮，只能通过皮下注射等胃肠外途径给药；在血浆中半衰期短，需要长期频繁给药。因此，注射用缓释（长效）微球是最适合该药物的剂型，可以很好地解决药物缓释特性、生物学稳定性、安全性、用药方便性等一系列问题。

美国食品药品监督管理局（FDA）于1989年批准武田制药有限公司开发的注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球在美国上市，其载体为可生物降解的乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）或聚乳酸（PLA）。随后，其他各国也陆续上市。Lupro Depot系列产品采用单剂量包装，装于两个西林瓶，一瓶为含有醋酸亮丙瑞林的微球冻干粉针；另一瓶为将冻干粉末重组为混悬液的适宜溶媒，主要成分为羧甲纤维素钠、甘露醇、聚山梨酯80和注射用水。注射前，应用本品包装内附加的2毫升溶媒将瓶内药物充分混悬，勿起泡沫，然后由医务人员为患者注射。

武田制药采用双腔预充式注射器灌装技术，推出全新“药械合一”的注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球，可有效避免传统配药方式的烦琐步骤、药量误差、污染风险，大幅缩短注射前准备时间，提高患者用药的安全性、精准性和顺应性。 

用法用量：①子宫内膜异位症。肌内注射。通常情况下成人每4周1次，每次3.75毫克。初次给药应从月经周期的第1～5日开始。②子宫肌瘤。肌内注射。通常情况下成人每4周1次，每次1.88毫克；但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75毫克。初次给药应从月经周期的第1～5日开始。③前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌。肌内注射。通常情况下成人每4周1次，每次3.75毫克。④中枢性性早熟。肌内注射。通常情况下每4周1次，每次30微克/千克，根据患者症状可增量至90微克/千克。