药用微球一般直径为1～250微米，属于基质型骨架微粒。根据材料可分为生物可降解型和生物不降解型。根据临床用途可分为非靶向微球和靶向微球。微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期，发展十分迅速。药物制成微球后，因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性，已成为缓控释剂型研究的热点。

微球中药物的释放可通过骨架溶蚀（如聚乳酸和乳酸-羟基乙酸共聚物的降解）、表面溶蚀（如聚氨酯和聚酐类聚合物的降解）、整体崩解、水汽膨胀、解离扩散及解吸附等方法，使微球中包裹的药物释放速度变慢。通过调节和控制药物的释放速度实现长效目的，减少给药次数，消减药物峰谷现象。

微球靶向给药系统是依据机体不同组织部位的生理学特性对不同大小微粒的阻留性不同而建立的，通过生物体内的物理和生理作用，使这些混悬微粒选择性地聚集于肝、脾、肺、淋巴等部位释放药物而发挥疗效。如粒径在2微米以下的微粒经静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统吞噬细胞吞噬而到达肝、脾等器官；粒径在7～12微米的微粒可被肺摄取，主要浓集于肺。

药物微球通过动脉插管注入肿瘤供血动脉后，对肿瘤毛细血管网的栓塞较为完全，直径大于12微米的微球被一级毛细血管网截获，直径更小的微球能到达毛细血管末梢，对毛细血管前微动脉显示较好的阻断作用，与常规栓塞剂相比更不易形成侧支循环，使癌组织坏死得更彻底。在切断肿瘤的营养供给、发挥栓塞作用的同时，载药微球滞留在病变部位，提高肿瘤区域的局部释药浓度，故既可产生栓塞效应，又可作为抗癌药物的携带者，使肿瘤区的药物长时间维持在较高浓度水平。

微球载体可保护药物免受体内酶的影响而降解；提高易氧化、易挥发药物的稳定性；减少复方药物的配伍变化；掩盖药物的不良嗅味，降低毒性和不良反应，提高疗效。

根据高分子材料的性质可分为生物可降解微球和生物非降解微球；根据高分子载体的功能可分为磁性微球、栓塞微球、生物黏附微球等；根据包载药物的性质分为小分子药物微球、多肽蛋白药物微球、疫苗微球等；根据给药途径分为静脉注射用微球、皮下或肌内注射微球、动脉栓塞微球、鼻用微球、眼用微球、口服微球等。

微球的理化性质取决于载体材料，对载体材料的一般要求是：①性质稳定。②有适宜的释药速率。③无毒、无刺激性。④能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定。⑤有一定的强度、弹性及可塑性，对药物有较高的包封率。⑥具有符合要求的黏度、渗透性、亲水性、溶解性等。载体材料按来源可分为天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料。

包括明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶、白蛋白、淀粉、葡聚糖及其衍生物等。其特点是稳定、无毒、成膜性或成球性好，但规格难于限定，批次之间差异较大。

此类多为纤维素衍生物类，包括羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）等。其特点是毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大。

根据载药微球载体材料的生物学性质，可分为两类：①非生物降解的载体材料。如聚丙烯、聚苯乙烯等。制成的微球多供口服。②生物降解的材料。可用于注射用微球。包括聚酯类，如聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇共聚物（PLA-PEG）、聚氨基酸、聚酸酐等。这类材料具有良好的生物相容性、可生物降解性、成球和成膜性以及无毒，得到广泛应用。

微球常用制备方法主要有乳化分散法（加热固化法、交联剂固化法、溶剂蒸发法）、凝聚法（单凝聚法、复凝聚法等）及聚合法（乳化/增溶聚合法、辐射聚合法和界面聚合法）。

药用微球的质量评价应符合《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）（2020年版）四部“微粒制剂指导原则”的相关规定。

在生产过程中引入有害有机溶剂时，应按《中国药典》（2020年版）四部通则残留溶剂测定法测定。凡未规定限度者，可参考人用药品注册技术要求国际协调会议（ICH）指导原则，否则应制定有害有机溶剂残留量的测定方法与限度。

微球的形态可采用光学显微镜观察，粒径小于2微米的须用扫描或透射电子显微镜观察，均应提供照片。粒径及其分布应提供粒径的平均值及其分布的数据或图形。

载药量是微球中所含药物的重量百分率，即载药量＝（微球中所含药物量/微球总量）×100%。若得到的是分散在液体介质中的微球，应通过适当方法（如凝胶柱色谱法、离心法或透析法）进行分离后测定，按下式计算包封率：包封率＝（微球中包封的药量/微粒中包封与未包封的总药量）×100%。包封率一般不得低于80%。

药物在微球中的情况一般有三种，即吸附、包入和嵌入。在体外释放试验中，表面吸附的药物会快速释放，称为突释效应。开始0.5小时内的释放量要求低于40%。若微球产品分散在液体介质中贮藏，应检查渗漏率，可由下式计算：渗漏率＝（产品在贮藏一定时间后渗漏到介质中的药量/产品在贮藏前包封的药量）×100%。

微球制剂除应符合《中国药典》（2020年版）指导原则的要求外，还应分别符合有关制剂通则（如片剂、胶囊剂、注射剂、眼用制剂、鼻用制剂、贴剂、气雾剂等）的规定。若微球制成缓释、控释、迟释制剂，则应符合缓释、控释、迟释制剂指导原则的要求。

具有靶向功能的微球制剂应提供靶向性数据，如药物体内分布数据及体内分布动力学数据等。