滴眼剂常用于杀菌、消炎、扩瞳、缩瞳、麻醉或诊断,有的还有润滑或代替泪液的作用。根据所用溶剂不同,滴眼剂可分为水性或油性溶液、混悬液或乳状液,但以水溶液为主,有少量水性混悬液或油溶液。也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状形式包装,另备溶剂,在临用前配制成澄明溶液或混悬液使用。滴眼剂开启后最多可使用4周。
滴眼剂
由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。
- 英文名称
- eye drops
- 所属学科
- 现代医学
滴眼剂虽然是非直接进入组织或血液的外用剂型,但由于眼组织较为娇嫩,一旦受损后果严重,因此滴眼剂不同于一般的外用制剂,对pH、渗透压、无菌、可见异物、黏度等均有一定要求,可加入调节pH、渗透压、黏度以及增加药物溶解度和制剂稳定性的附加剂,并可加入适宜浓度的抑菌剂。
pH调节剂:正常泪液的pH为7.4,正常眼可耐受的pH范围为5.0~9.0。滴眼剂pH一般在5.5~7.8,其pH的确定应综合考虑刺激性、溶解度和稳定性等问题。常用的缓冲溶液有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液。
等渗调节剂:眼球对渗透压有一定的耐受范围,渗透压的调整不必很精密,但低渗溶液宜调至等渗。常用的等渗调节剂有氯化钠、硼酸、硼砂等。治疗中有时需要用高渗溶液,例如30%磺胺醋酰钠滴眼剂。
抑菌剂:滴眼剂是多剂量剂型,故必须加入抑菌剂。但供角膜创伤或手术用的滴眼剂不得加入抑菌剂。滴眼剂的抑菌剂不仅要求有效,还要求迅速,在2小时内发挥作用,即在患者两次用药的间隔时间内达到抑菌。常用的抑菌剂有:①季铵盐类,如苯扎氯铵、苯扎溴铵、消毒净、洗必泰等。②有机汞类,如硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞等。③醇类,如三氯叔丁醇、苯乙醇、苯氧乙醇等。④尼泊金类,如羟苯甲酯、羟苯乙酯与羟苯丙酯。⑤酸类,如山梨酸等。
黏度调节剂:适当增加滴眼剂的黏度,可使滴眼剂的刺激性降低,药物在眼内停留时间延长,从而提高疗效。合适的黏度是4.0~5.0毫帕•秒。常用的黏度调节剂有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)及聚维酮(PVP)等。
其他附加剂:根据药物性质,也可酌情加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。
滴眼剂应在无菌环境下配制,各种用具及容器均须用适当方法清洗干净并进行灭菌,在整个操作过程中应注意避免污染,必要时可加抑菌剂等附加剂。供角膜创伤或手术用的滴眼剂应采用无菌条件配制,分装于单剂量灭菌容器内严封,或用适宜方法进行灭菌,保证无菌,但不应加入抑菌剂。其制备工艺包括:①容器的处理。滴眼剂容器分玻璃瓶和塑料瓶两种。中性玻璃对药液影响小,配有滴管并封以铝盖的小瓶可使滴眼液保存较长时间,故对氧敏感药物多用玻璃瓶,遇光不稳定药物可选用棕色玻璃瓶。玻璃瓶用前须洗净,经干热灭菌或热压灭菌后备用。塑料瓶由聚烯烃吹塑制成,当时封口,使用时切开封口,清洗干净后在密闭容器内用环氧乙烷灭菌后备用。②药液配制与滤过。滴眼剂的配制与注射剂的工艺过程几乎相同。药物与附加剂用适量溶剂溶解,必要时可加活性炭处理,过滤至澄明,加溶剂至全量,灭菌。③药液的罐装。药液配好后应抽样检查,符合要求后才能分装于无菌容器中,再用适当方法灭菌。如果主药不耐热,制备时应全部无菌操作。
滴眼剂的检查项目包括:①pH。②渗透压。③可见异物。滴眼剂的可见异物要求比注射剂稍低。一般玻璃容器的滴眼剂按注射剂的可见异物检查方法检查,有色玻璃或塑料容器的滴眼剂则在光照度3000~5000勒克斯下用眼检视,尤其不能有玻璃屑。④混悬液型滴眼剂不应结块或聚集,经振摇应易再分散,且进行沉降体积比和药物颗粒的粒度检查,沉降体积比应不低于0.9,含15微米以下的颗粒不得少于90%,最大颗粒不得超过90微米。⑤无菌。用于眼外伤或手术的滴眼剂应进行无菌检查;一般无外伤的滴眼剂要求无致病菌,不得检出绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌。⑥装量。每一容器的装量除另有规定外,应不超过10毫升。
扩展阅读
- 方亮.药剂学.8版.北京:人民卫生出版社,2016.
- 国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版·四部).北京:中国医药科技出版社,2020.
- 平其能,屠锡德,张钧寿,等.药剂学.4版.北京:人民卫生出版社,2013.