因其主要作用是刺激间质细胞合成与分泌睾酮，故名间质细胞刺激素。

ICSH/LH是由α和β两个亚单位组成的糖蛋白，主要作用是调节性腺的内分泌和生殖功能，本身的分泌则受下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH^[注]）的调控。

在男性，间质细胞有ICSH/LH受体，属G蛋白耦联的受体，ICSH/LH与间质细胞膜上的受体结合后，激活腺苷酸环化酶，使细胞内环-磷酸腺苷生成增加，蛋白激酶A活性增强，促进胆固醇进入线粒体内。ICSH/LH与其受体结合后还可增强类固醇类生成相关酶的基因转录，使这些酶的产量增加，促进睾酮的合成和分泌。卵泡刺激素（FSH^[注]）具有增强ICSH/LH刺激睾酮分泌的作用，因为FSH可诱导间质细胞表达ICSH/LH受体。

ICSH/LH对生精作用的调节是通过促进睾酮分泌而间接实现的。间质细胞分泌的睾酮与雄激素结合蛋白结合，转运至生精小管内，促进精子的生成。而FSH和睾酮可通过作用于支持细胞上的受体，促进雄激素结合蛋白的合成，雄激素结合蛋白与睾酮结合，维持生精小管内高浓度的睾酮，助力生精过程。

在女性，LH与FSH协同作用，使卵巢的排卵和内分泌功能呈现月周期性变化。因LH促进排卵和黄体生成，故名黄体生成素。在卵泡期，FSH刺激卵泡颗粒细胞合成和分泌大量的雌激素，形成卵巢周期中的第一个雌激素高峰。该雌激素高峰对下丘脑促性腺激素释放激素的分泌产生正反馈作用，刺激LH大量释放，形成LH峰。在LH峰的作用下，成熟的卵泡发生排卵，破裂的卵泡转化为黄体，黄体细胞在LH的作用下分泌孕激素和雌激素，形成雌激素第二个高峰及孕激素分泌峰。由于LH峰是引发排卵的关键因素，尿中LH含量的检测可作为监测卵巢排卵的一种辅助手段。