是最主要的雄激素，主要由男性睾丸的间质细胞分泌，肾上腺皮质和女性卵巢也能少量分泌，主要功能是促进男性附性器官的生长发育和第二性征的出现，维持正常的生殖功能，促进蛋白质的合成和骨的生长。

睾酮的合成以胆固醇为原料，首先经羟化作用形成孕烯睾酮，再经17位羟化并脱去侧链，形成雄烯二酮；雄烯二酮经17β-羟脱氢酶的催化转化为睾酮。分子中第3位的酮基和第17位的羟基对其生物学活性尤为重要。在外生殖器、前列腺和皮肤等靶器官组织中有5α-还原酶，可将睾酮进一步转化为活性更强的双氢睾酮（见图）。睾丸间质细胞是合成和分泌睾酮的主要场所。20～50岁正常男性睾丸每天分泌4～9毫克睾酮，血中睾酮浓度为22.7纳摩尔/升。50岁以后，随年龄增长睾酮分泌量逐渐减少。

睾酮和双氢睾酮的分子结构

睾酮属于类固醇激素，血浆中仅2%的睾酮以游离的形式存在，游离的睾酮是具有生物活性的形式。绝大部分睾酮与血浆蛋白结合，其中约65%与性激素结合球蛋白结合，33%与血浆白蛋白或其他蛋白质结合。血液中少量的睾酮可被进一步转化为雌激素，但大部分睾酮在肝脏内被降解、灭活，产生的衍生物经尿液排出。

在胚胎期，睾酮可诱导胚胎向男性分化，促进男性生殖器的发育。在胚胎早期，睾酮由含Y染色体的胚胎的生殖嵴分泌，胚胎发育第七周分化出睾丸，并分泌睾酮。如果胚胎期睾酮含量过低，则可能导致男性胚胎出现女性生殖器官的分化，出现男性假两性畸形。在动物实验中也发现，如果给怀孕的动物注射大剂量的雄激素，雌性胚胎也会出现雄性生殖器官的发育。此外，胚胎后期睾丸下降至阴囊也与睾酮水平密切相关，但具体机制尚不清楚。

在青春期，睾酮促进男性性生理的发育，包括促进男性附性器官的成熟、第二性征的出现及维持。在睾酮和双氢睾酮的作用下，男性外生殖器增大，喉结突出，长出胡须、阴毛和腋毛，声音低沉等第二性征。

睾酮具有维持生精的作用。睾酮进入生精小管后，与生精细胞的睾酮受体结合，或转化为双氢睾酮后再与相应的受体结合，促进生精细胞的分化和精子的生成。睾酮也与男性的性行为及正常性欲的维持有关。睾丸功能低下的患者，血中雄激素水平较低，常出现精子数量减少及活力不足，阳痿不育和性欲降低。

睾酮促进蛋白质的合成并抑制其分解，促进骨的生长和钙、磷在骨中的沉积，导致青春期体重和升高迅速增长，肌肉强壮，骨骼粗壮，但同时睾酮也促进骨骺与长骨的融合。

睾酮能刺激骨髓的造血功能，促进红细胞的生成。这可能是由于睾酮促进肾脏合成促红细胞生成素，从而刺激红细胞的生成。

此外，睾酮还参与调节机体水、电解质的代谢，有类似于肾上腺皮质激素的作用，使体内水、钠潴留。如在青春期后，男性血容量、细胞外液量与体重的比值增加了5%～10%。