切伦科夫辐射是高能带电粒子在介质中以高于介质中光的相速度传播时所发出的电磁波。带电粒子在介质中运动时，介质会被带电粒子极化而激发，随后又通过弛豫回到基态并放出电磁波。由于带电粒子的传播速度高于介质中的光速，因此介质放出的电磁波小于粒子的运动速度。基于惠更斯-菲涅耳原理，电磁波发生相干涉形成连续的电磁波谱，并沿着粒子运动方向的一定夹角发出。

2009年，R.罗伯特逊等在注射了临床放射性示踪剂的动物内观察到切伦科夫辐射，随后开发了切伦科夫发光成像技术。借助切伦科夫光成像技术，同一放射性核素探针可以提供两种独立的成像模态——光学和正电子发射断层显像（PET）。切伦科夫光学成像与传统的PET成像相比，具有一定的优势：①光学相机比昂贵的核成像仪器更具成本效益；②切伦科夫光学成像的成像时间更短；③切伦科夫成像可以对常规活体核成像手段（PET、SPECT）无法成像的核素进行成像，如⁹⁰Y或²²⁵Ac（具有β发射子体的α发射体）。

由于¹⁸F等放射性核素常用于癌症诊断，因此切伦科夫光的医学应用研究主要集中在肿瘤学研究中。但是切伦科夫光成像同样存在一定的缺陷：①切伦科夫光在紫外区强度高而在长波区迅速减小。体内成像时，组织对短波光子有较强的吸收与散射，因此难以检测到几厘米深处的切伦科夫光。②切伦科夫光强度是环境光强度的约10亿分之一，这意味着在成像时需要阻挡环境光，并且需要长达数分钟的采集时间。

光动力治疗（PDT）已成为生物医学研究的新前沿。在典型的PDT中，光敏剂需要由外部光源激活，但由于常规光源（波长在400～800nm）容易被生物组织吸收和散射，深层肿瘤的治疗效果并不理想。2015年，报道了华盛顿大学的S.阿希莱弗及其同事利用放射性核素产生切伦科夫光作为光源，激发二氧化钛纳米颗粒实现PDT治疗的方法，从而打破了PDT光源穿透深度的限制。