单克隆抗体-放射性核素化合物被称为放射性药物。单克隆抗体能够识别并结合细胞的特定特征，例如抗原和细胞受体。放射性药物被注入患者的血液后，会特异性结合在癌细胞上，从而将高剂量的辐射传递给肿瘤。抗体特异性结合肿瘤相关抗原的能力增加了递送至肿瘤细胞的剂量，同时降低了递送至正常组织的剂量。

常规的放射疗法专用于局部疾病的治疗，而放射免疫疗法是一种用于治疗局部或弥漫性肿瘤的方法。靶向细胞被施用放射免疫治疗剂后，由于直接辐射、交叉火力辐射或旁观者效应而死亡。细胞中对辐射敏感的靶标包括DNA、细胞质和膜脂质（脂质过氧化）。生长因子、死亡受体和酶也可以被辐射激活并触发下游信号通路。

能够产生辐射杀伤作用的核素主要分为3类：α粒子、β粒子、俄歇电子。β粒子衰变产生低线能量传递（LET），产生稀疏的电离导致DNA损伤。级联的俄歇电子（含中LET）能够发射级联的电子，这些电子在DNA内产生密集的局部电离和激发，从而导致难以修复的损坏。α粒子产生高LET，沿线性轨迹产生密集的局部电离和激发，从而导致局部多个位置受到损害，这些位置难以修复。杀伤距离短，能量高的中等或高LET辐射的放射性核素是根除小体积实体瘤的首选。

截至2020年7月，美国食品药品监督管理局（FDA）共批准了3款放射性药物，用于治疗对化疗没有反应的B细胞滤泡性非霍奇金淋巴瘤（NHL）。