《神农本草经》中“药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气”是关于四性五味理论的最早记载。《黄帝内经》中指出“所谓寒热温凉，反从其病也”，以中医寒热辨证为基础，确定寒热药性，同时也提到“辛散、酸收、甘缓、苦坚、咸软”关于五味的作用特点。汉唐以来的《名医别录》《药性论》对四性五味也有记载。宋金元时期的《本草衍义》《医学启源》《汤液本草》也促进了药性理论的发展。明清时期，随着对《神农本草经》的考证和注释，四性五味理论日臻成熟。

四性五味是历代医家在长期临床实践中，结合阴阳及五行学说总结归纳而成。四性包括寒、热、温、凉四种药性，此外还有平性。临床用药时遵循寒者热之、热者寒之的原则，如用药性温热的附子和干姜治疗四肢厥冷、脉微欲绝等阴寒证，用药性寒凉的石膏和知母治疗面红目赤、高热烦渴和脉洪而数等阳热证。五味包含辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道，此外还有淡味和涩味。辛味能散能行，有发散解表、行气活血等作用，适用于外感表证及气滞血瘀等证。酸味能收能涩，有收敛固涩的作用。甘味能补能和能缓，有补益、和中、调和药性等作用。苦味能泄能燥能坚，有清泄火热、坚阴燥湿等作用。咸味能下能软，有泻下通便、软坚散结等作用。

四性五味理论是在临床辨证中遣方组药的重要依据，在中医用药方面有重要的指导作用。