肝肠循环的意义视药物的胆汁排泄量而定，如果药物的胆汁排泄量较多，则肝肠循环能使药物在体内停留较长时间。药物也可能在肝脏被代谢成葡萄糖苷酸而被排泄进入小肠，在肠道菌群的β-葡萄糖苷酸酶作用下水解成母体药物而被重吸收，未被重吸收的药物通过粪便排出体外。

己烯雌酚、洋地黄毒苷、氨苄西林、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物都存在肝肠循环。酚酞、吗啡等药物以葡萄糖醛酸苷形式从胆汁排泄，在消化道中受消化酶、肠壁酶或肠道菌群分解转变为原来的化合物，脂溶性增大，被肠道重吸收入肝静脉。如果这些酶或肠道内菌群被抑制，则肝肠循环减少，药物体内半衰期缩短。有肝肠循环的药物，在肾尚未将药物最后从体内排出之前，胆道分泌和肠道重吸收将是继续进行的。有时肝肠循环使药物在体内长时间存留，而且总药量的相当一部分都进入肝肠循环内。一些强心苷类药物属于这种类型，其中有的多至20%药量都进入肝肠循环中，而且从粪便中排出的药量（即不被重吸收部分）与尿中出现的一样多。某些药物因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰，被称为双峰现象。这可能是受到酶解过程的影响，也可能是受胆汁间歇性排泄的影响，在肠道重吸收后出现第二个浓度高峰。肝肠循环也与药物不良反应关系密切。

肝肠循环