可抗单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、水痘-带状疱疹病毒和EB病毒（一种人类疱疹病毒），对巨细胞病毒（CMV）效果差，对乙型肝炎病毒无效。对单纯疱疹病毒有选择性抑制作用。主要通过抑制疱疹病毒DNA的合成而发挥抗病毒的作用。用于治疗单纯疱疹病毒感染所致的眼角膜炎、皮肤黏膜感染、生殖器疱疹以及全身性水痘、带状疱疹和疱疹病毒性脑炎。严重免疫功能缺陷患者长期或多次应用阿昔洛韦治疗可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒的耐药。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药，口服后在肠壁和肝脏经酶水解转变为阿昔洛韦而发挥抗病毒作用。静脉滴注时每次滴注时间在1小时以上，滴速过快可引起肾功能衰竭。常见不良反应有静脉炎、血尿素氮和血清肌酐升高，肝功能异常如转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素升高等。