首次接触后经过10天左右的敏感化过程，激发致敏淋巴细胞和/或抗体形成，当药物再次进入体内后，可被淋巴细胞或抗体识别，从而引发产生变态反应。例如青霉素G可引起过敏性休克。

反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关，可从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。患者可能只有一种症状，也可能有多种症状同时出现。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏原可能是药物本身，也可能是其代谢产物或制剂中的杂质。

易引起变态反应的药物，如青霉素类、头孢菌素类、其他β内酰胺类等，临床用药前注意做皮肤过敏试验。但是变态反应是一类非常复杂的药物反应，皮肤过敏试验仍然会有少数假阳性或假阴性反应，需准备好急救药物肾上腺素和糖皮质激素等。