药理效应随时间呈现动态变化过程，一次用药后相隔不同时间测定药物效应，得到时效曲线（见图）。如果在治疗有效的效应强度处以及出现毒性反应强度处分别作一条与横轴平行的横线（称为有效效应线和中毒效应线），那么在时效曲线上可找到起效时间、最大效应时间、疗效维持期和残留期。

单剂量给药后，当药物浓度在作用部位达到某一临界值，即效应超过有效效应线时，可以认为是效应的开始，该时间即起效时间。起效时间之前是药物潜伏期。给药后效应达到最大值（maximal effect; E_max）的时间，称最大效应时间。从起效开始时到时效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间，为效应维持时间。时效曲线从降到有效效应线以下到效应完全消失之间的时间，称残留期。但少数药物体内浓度下降到低于效应浓度以下，仍具有药理效应，如抗生素后效应等。在多数情况下，脂溶性小分子药物能迅速分布至靶器官，时间-血药浓度曲线可以反映药物效应的变化。但有些药物组织分布缓慢或者需产生活性代谢物或者以间接方式而起作用，由于这些过程需要时间，其药物效应会出现延迟，这样会出现药物效应与血药浓度的时间变化不同步的效应滞后现象。

药物作用的时效曲线

多剂量连续给药，在前次给药的药物尚未完全消除时即进行第二次给药，就会产生药物蓄积。

药物起效时间、最大效应时间、疗效维持时间等时效参数对制定用药方案具有重要价值。如果时效曲线与时间-血药浓度曲线在时间上一致时，临床用药方案可根据药动学参数制定；如果不一致时，临床用药方案的制定则需要参考时效参数。在制订连续用药方案时还需结合量效关系和时效关系，以防蓄积中毒，尤其是治疗窗窄的药物（如口服抗凝血药和洋地黄类强心药）。对于某些抗生素（如大环内酯类抗生素）应考虑抗生素后效应。