代表药有米诺地尔（minoxidil）、比那地尔（pinacidil）、尼可地尔（nicorandil）等。

该类药物可开放血管平滑肌上的腺苷三磷酸依赖性钾通道，钾外流增多，细胞膜超极化，膜兴奋性降低，Ca²⁺内流减少，血管平滑肌舒张，导致大、小动脉舒张，血压下降。本类药可选择性扩张冠状动脉、胃肠道血管和脑血管，而不扩张肾和皮肤血管。药物可以刺激压力感受器介导的外周交感神经系统激活，引起心率加快和心输出量增加。此外，还可激活肾素血管紧张素系统，引起水钠潴留，这些会减弱其降压效应。

本类药物不良反应严重，仅作为三线药物用于严重高血压，即仅在其他药物和利尿药物效果不佳时使用，特别是合并有慢性肾脏疾病的患者。本类药物与β受体阻断剂和利尿剂合用被证实对严重、难治性高血压效果佳且无心动过速、体位性低血压和水肿的副作用。对高血压合并肾病患者，米诺地尔可延缓肾脏疾病的进展并可作为透析患者肾脏切除术的一种替代。

本类药常见的不良反应有心动过速，这多由反射性交感兴奋所致，可合用心率减缓药物如普萘洛尔使症状减轻。其他常见不良反应有水肿和多毛症。约80%的患者在使用米诺地尔3～6周会出现体毛的增厚和颜色加深现象。这种毛发增长现象在停药后可消失。更严重的不良反应有血小板减少、心包炎、心包积液和心包填塞。米诺地尔禁用于嗜铬细胞瘤，因其有潜在刺激儿茶酚胺释放的作用。