包括生化功能紊乱、亚细胞结构变化、组织和器官的损害，甚至生物体的死亡。例如，阿托品大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。

毒性反应通常由用药剂量过大或用药时间过长引起，是可以预知和避免的。毒性反应的类型、严重程度主要取决于毒物的理化性质、接触状况、生物系统或个体对药物的敏感性。

毒性反应分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性是指短期内过量用药而立即发生的毒性。慢性毒性是指长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性，多损害肝、肾、骨髓和内分泌等功能。致癌、致畸胎、致突变反应也属于慢性毒性范畴。

企图通过增加剂量或疗程以达到治疗目的，其有效性是有限度的，同时应该考虑到过量用药的危险性。由于毒性反应对人体的危害往往是严重的，有些是难以逆转的，甚至带来惨痛的教训。所以研究药物的毒性反应在药物研发过程中非常重要，对于药物的毒性反应应当引起人们足够的认识。