是一种系统特异性的靶向治疗。主要是利用载体或采取介入措施，将用于治疗的放射性药物定向运送到病变组织和细胞，通过该处组织与细胞主动摄取放射性药物，使放射性核素的照射剂量主要聚集于病变组织内，通过放射性核素衰变时释放出的短射程的α、β射线、俄歇电子、内转换电子产生的生物电离作用，直接和间接地使机体有病变的组织代谢紊乱失调、细胞衰老或凋（死）亡，从而达到治疗目的，而对周围组织的损伤很小。这一方法综合了放射治疗和靶向治疗的优势，对病变细胞起到选择性杀伤的特点，使得放射性核素治疗越来越引起人们的重视，尤其在肿瘤综合治疗中起到了举足轻重的作用。

放射性核素治疗的疾病已达数十种。放射性核素治疗具有方法简便、辐射剂量小、疗效好的特点。在分化性甲状腺癌、甲状腺功能亢进和骨转移瘤的治疗等方面具有明显优势。其中，放射性¹³¹I治疗甲状腺功能亢进是核医学在治疗上应用最早、最广泛的一种靶向性治疗方法。它是利用甲状腺需要碘的特性，给予放射性¹³¹I后，甲状腺滤泡能够摄取¹³¹I，利用¹³¹I发射的射线破坏部分甲状腺，减少甲状腺激素的合成，达到控制甲状腺功能亢进的目的。一般服用¹³¹I后可在3～4周出现效果，随后症状逐月减轻，3～4个月绝大多数患者可达到正常甲状腺功能水平。一般一次治疗有效率达95%以上，治愈率约79%，复发率仅为1%～4%。尤其适用于抗甲状腺功能亢进药物疗效差、反复复发、抗甲状腺功能亢进药物过敏、甲状腺功能亢进合并肝功能受损、白细胞或血小板减低、甲状腺功能亢进性心脏病等患者。

除利用¹³¹I治疗甲状腺功能亢进外，临床应用比较广泛的还有¹³¹I治疗分化型甲状腺癌。¹³¹I用于甲状腺肿瘤治疗在中国已有五十多年的历史，因其方法简便、疗效肯定、实用价值高等优点，已受到国内外临床工作者的一致认可，并被广泛的应用于临床。¹³¹I主要用于分化型甲状腺癌术后残留组织及转移灶的治疗，其疗效直接受甲状腺癌残留组织及转移灶的病变组织范围及摄碘能力等多因素的影响，就软组织颈淋巴结-肺-骨转移灶而言，其疗效依次减低。具有较强摄碘能力的小转移灶的治疗效果最好，据文献报道10年存活率达90%。故目前临床上，¹³¹I治疗分化型甲状腺癌已成为此类患者术后后续治疗的首选或经典治疗方法。

用放射性核素对骨转移瘤的治疗。常用的内照射核素有⁸⁹Sr和¹⁵³Sm。⁸⁹Sr是一种具有高度亲骨性的放射性核素，与钙同族，进入体内后同钙一样参加骨矿物质的代谢过程。静脉注射后，⁸⁹Sr在骨转移病灶中的数量是正常骨的2～25倍，并滞留在癌灶中，其在骨肿瘤病灶中的滞留时间约为100天，发射射线来杀伤癌细胞，缩小病灶，起到良好的镇痛作用，而射线在组织中的作用距离仅为2.4毫米，不会对周围正常的组织、器官产生损伤。应用⁸⁹Sr治疗，在注射后10天左右药物在肿瘤部位的聚集量达到一个高峰，因而镇痛出现的时间相对较慢，但维持时间长。平均维持时间为3～6个月，因此两次治疗时间至少间隔3个月以上。¹⁵³Sm是以磷酸盐类化合物为载体浓聚在病变骨部位，在注射后3天病变部位摄取比值最高，因而镇痛出现的时间相对较快，但镇痛作用维持时间却相对较短，需要每月注射。⁸⁹Sr与¹⁵³Sm治疗骨转移瘤的有效率为80%～90%，尤其是对于原发肿瘤为前列腺癌、乳腺癌或肺癌的患者，疗效更好。当前治疗骨转移瘤引起骨痛的方法，如镇痛剂、化疗、激素治疗等均有很大的副作用，对晚期患者效果也不理想，应用外照射治疗虽然能有效的治疗骨痛，但对单发的骨转移灶治疗效果较好，不适用于广泛骨转移。而放射性核素内照射治疗是一种靶向治疗，治疗方法简便，直接静脉推注即可，对周围组织损伤小，副作用少，不仅镇痛效果好，而且对骨转移病灶有消除和缩小的作用。

此外，¹³¹I-MIBG治疗嗜铬细胞瘤、放射性核素敷贴治疗、放射免疫治疗肿瘤、受体介导靶向治疗肿瘤、放射性核素组织间介入治疗和基因靶向核素治疗等也是放射性核素治疗的主要内容和研究方向。随着基因工程抗体的研制开发、基因靶向核素治疗的运用和分子核医学迅速发展，可以预测放射性核素治疗的应用研究越来越受到国内外重视。放射性核素治疗作用的进一步开拓和发展潜力是不可小视的。