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赛拉嗪

/xylazine/
条目作者邓旭明

邓旭明

最后更新 2022-04-25
浏览 294
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动物用镇静、镇痛类药物。又称隆朋、二甲苯胺噻嗪。

英文名称
xylazine
又称
隆朋、二甲苯胺噻嗪
所属学科
兽医学

白色或类白色结晶性粉末,味微苦。易溶于丙酮和苯,溶解于乙醇和氯仿,微溶于石油醚中,不溶于水。

赛拉嗪属于α2肾上腺素能受体激动剂,可直接激活突触前膜的α2肾上腺素能受体,抑制突触前膜兴奋性递质去甲肾上腺素的释放,引起强大的中枢抑制作用,表现为镇静、镇痛和肌松等作用。此外,赛拉嗪还可通过中枢神经系统兴奋迷走神经及压力感受器,从而起到镇静作用。

内服吸收效果差,故通常采用肌内注射或静脉注射方式给药,吸收迅速,起效快,但作用持续时间短。药物作用强度和持续时间呈剂量依赖性,并存在种属差异。马静脉注射起效快,持续时间30~45分钟,血浆消除半衰期为2.79小时。脂溶性好,正常情况下可分布于大多数组织,在中枢神经系统和肾组织中浓度最高。不易通过胎盘屏障,故对胎儿影响不大。

作为第一个兽医使用的α2肾上腺素能受体激动剂,赛拉嗪主要用于镇静和镇痛、化学保定和麻醉。小剂量用于动物的化学保定,以及难以保持安静或不易控制的动物安定;亦可作为麻醉剂应用于长途运输和外科小手术。大剂量可作为局部麻醉药,用于去角、锯茸、去势和腹腔手术等。与水合氯醛、硫喷妥钠等全身麻醉药合用时,可增强麻醉效果,减少麻醉药物的剂量。

正常剂量可引起心输出量减少、体温升高和出汗等症状,用药前预先注射阿托品可避免或减少上述不良反应。剂量过大时可能会引起强烈的惊厥甚至死亡。注射给药后,犬、猫可能会产生呕吐症状。此外,由于对子宫平滑肌具有兴奋作用,故妊娠后期动物不宜使用。

  • 陈杖榴,曾振灵.兽医药理学. 4版.北京:中国农业出版社,2017.

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