常用其钠盐，为类白色至黄色冻干块状物，2～8℃条件下遮光保存。

抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均有较广的抗菌活性，对β-内酰胺酶有更强的抵抗力。其作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药类似，主要通过与青霉素结合蛋白结合而抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。

头孢维星在不同种属动物之间的药代动力学特征差异大，但犬和猫除外。犬和猫皮下注射给药后吸收迅速且完全，生物利用度高，消除半衰期长，药效持久。头孢维星可广泛地与血浆蛋白结合，犬的蛋白结合率为96.0%～98.7%，猫的为99.5%～99.8%。按8毫克/千克体重剂量给犬和猫进行单次皮下注射后，主要药代动力学参数分别为：峰浓度121微克/毫升、141微克/毫升；达峰时间6.2小时、2.0小时；消除半衰期133小时、166小时。

主要用于治疗犬由葡萄球菌和链球菌敏感菌株引起的皮肤感染（如继发性浅表脓皮病、脓肿和创伤），以及由大肠杆菌和/或变形杆菌引起的尿道感染。治疗猫由多杀性巴氏杆菌和葡萄球菌敏感菌株引起的皮肤感染（如创伤和脓肿），由大肠杆菌引起的尿道感染。

常用制剂为注射用头孢维星钠，每瓶加注射用水10毫升溶解后，为淡黄色至棕红色的澄明溶液，配制后的溶液在原包装中遮光、冷藏可保存28日。

用法与用量：取该药1瓶（含头孢维星800毫克），用10毫升注射用水溶解。犬、猫皮下注射剂量为8毫克/千克体重（以头孢维星计，相当于每1千克体重注射0.1毫升），药效最多可维持14日。如果对犬的治疗效果不彻底，可进行第2次皮下注射，但最多不应超过2次。

个别犬或猫在给药后可能出现过敏反应、昏睡、食欲不振、呕吐和腹泻。

使用注意事项包括：①对β-内酰胺类药物过敏及有严重肾功能障碍的犬、猫禁用。②避免人体皮肤和黏膜直接接触药物。③与卡洛芬、呋塞米、多西环素及其他具有高度蛋白质结合能力的药物（如非甾体类抗炎药、异丙酚、强心药、抗惊厥药及行为治疗药）同时使用时，可能会与头孢维星结合并导致不良反应。④在小于4月龄的犬和猫以及处于繁殖或哺乳期的动物中使用的安全性尚未测定。