纳他霉素分子中同时含有碱性和酸性基团，是两性物质，等电点为pH6.5，相对分子质量为665.75，分子式为C₃₃H₄₇NO₁₃，结构式如图所示。纳他霉素在水和极性有机溶剂中溶解度很低，不溶于非极性溶剂，易溶于酸性和碱性水溶液，转变为胆酸盐形式后溶解度迅速增加。在pH4.5～9.0范围内非常稳定，高温、紫外线、氧化剂及重金属等会影响其稳定性。

纳他霉素结构式

纳他霉素分子的疏水部分即大环内酯的双键部分以范德瓦耳斯力和真菌细胞膜上的甾醇分子结合形成复合物，破坏细胞膜的渗透性，分子的亲水部分即大环内酯的多醇部分在膜上形成水孔，损伤膜的通透性，从而引起菌内氨基酸和电解质等重要物质的渗出而死亡。

1955年美国斯特鲁伊克（Struyk）在南非首次从纳塔尔链霉菌中分离出纳他霉素。1982年6月，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准纳他霉素作为食品防腐剂，可用于乳酪的保存，可以浸润、喷雾的方式使用，以及和安全合适的抗结块剂混合使用，但最终成品中的纳他霉素浓度必须低于20毫克/千克。1997年3月，中国卫生部正式批准纳他霉素作为食品防腐剂。

中国GB 2760—2014《食品安全国家标准食品添加剂使用标准》规定：在干酪和再制干酪及其类似品、糕点、酱卤肉制品类、熏烧烤肉类、油炸肉类、西式火腿（熏烤、烟熏、蒸煮火腿）类、肉灌肠类、发酵肉制品类、果蔬汁（浆）中纳他霉素的最大使用量均为0.3克/千克；蛋黄酱和沙拉酱中的最大使用量为0.02克/千克；发酵酒中的最大使用量为0.01克/升。使用方式有表面使用、混悬液喷雾或浸泡，残留量均需小于10毫克/千克。